δ-生育酚是一种维生素E,存在于蔬菜、水果、种子、坚果、谷物和油中。维生素E已成为众所周知的抗氧化剂,降低胆固醇和其他脂质,作为神经保护和抗癌剂,以及心血管疾病的保护作用。
PR-104(钠)是一种选择性缺氧激活的DNA交联剂,可用于多种肿瘤异种移植模型的研究。PR-104(钠)作为氮芥前体药物,有效地转化为亲脂性更强的二硝基苯甲酰胺酯醇PR-104A[1]。
JNJ-42041935是高效的,竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶PHD抑制剂,抑制PHD1, PHD2, and PHD3的pKi值分别为7.91±0.04,7.29 ±0.05和7.65±0.09。
Phenylacetylglutamine-D5 (NSC 203800-D5;Phenylacetyl-L-glutamine-D5) 是 Phenylacetylglutamine (HY-W050026 ) 的一种氘代化合物。Phenylacetylglutamine 是一种结肠微生物代谢物,源于氨基酸发酵。
3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621是一种有效且选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,其IC50为6.4nm,CDK1/cyclin的IC50为2nm B和CDK2/细胞周期蛋白 A、 分别。3-甲基噻吩基羰基-JNJ-7706621还显示出对GSK-3的有效抑制(IC50=0.041μM)和对CDK4、VEGF-R2和FGF-R2的中度抑制(IC50分别=0.11、0.13和0.22μM)。3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621可用于癌症研究[1]。
R-7050 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR) 拮抗剂,对 TNFα 具有更高选择性。
Biotin-C1-PEG3-C3-amine (TFA) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
庚基苯-d5是氘标记的庚基苯[1]。
S-(+)-Arundic Acid ((S)ONO-2506) 是 Arundic Acid 的 S-对映体。Arundic acid 一种星形胶质细胞调节剂,有用于中风和阿尔茨海默病的研究的潜力。
Fmoc-NH-PEG8-CH2CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。
Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
Rhodojaponin III 是一种二萜类化合物,可从 Rhododendron molle 叶子中获得,具有抗炎活性。
3',5'-二-O-苯甲酰基-2'-脱氧-2'-氟-3-去氮-阿拉伯哌啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
DKFZ-748是一种选择性HDAC10抑制剂(pIC50=7.66),具有抗肿瘤活性[1]。
Nociceptin(1-7) 是 Nociceptin (HY-P0183) 的 N 端生物活性片段。Nociceptin(1-7) 是一种有效的 ORL1 (NOP) 受体激动剂,具有镇痛活性。Nociceptin (1-7) 联合 Nociceptin 可降低体内对痛觉的敏感。
Carbetocin (Lonactene; Duratocin)是外周催产素受体激动剂,能控制产后出血。
Apabetalone (RVX-208) 是一种 BET 转录抑制剂,作用于 BD1 和 BD2,IC50 分别为 87±10 μM 和 0.51±0.041 μM。
尼佐芬酮是一种神经保护剂,可保护神经元免于脑缺血或缺氧后死亡。尼佐芬酮可用于研究急性神经系统疾病,如中风[1][2][3]。
Amiprilose(SM1213；Therafectin)是一种抗肝细胞癌(HCC)的有效抑制剂。Amiprilose直接诱导淋巴因子诱导的巨噬细胞活化,以杀死单核细胞增生李斯特菌[1][2]。
N-(Ketocaproyl)-D,L-homoserine lactone 是 LuxR 的天然配体。N-(Ketocaproyl)-D,L-homoserine lactonesh 是群体感应 (QS) 自动诱导剂。
CHIR 98024(化合物L)是一种糖原合成酶激酶3(GSK3)抑制剂,EC50为0.2566μM[1]。
PI-55是一种特异的细胞分裂素受体抑制剂。PI-55在结构上与6-苄基氨基嘌呤(BAP)相关,并被证明能抑制BAP与拟南芥特异性受体CRE1/AHK4和AHK3的竞争性结合。PI-55抑制细胞分裂素诱导的吸器形成并增加寄生虫的攻击性[1]。
ω-Conotoxin CnVIIA 是一种 27 个氨基酸的神经肽毒素,是一种 N 型钙电流 (N-type calcium current) 阻滞剂。
UK-157147 是一种 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT1A1) 的底物,Km 值为 105 μM。
Ochromycinone ((Rac)-STA-21)是一种天然抗生素,也是一种 STAT3 抑制剂。Ochromycinone 可抑制 STAT3 DNA结合活性,STAT3 二聚化。Ochromycinone 具有抗癌和抗菌活性。
Neoliquiritin 分离自甘草 Glycyrrhiza uralensis,具有抗炎活性。