在螯合疗法中, 使用EDTA三钠盐结合金属离子, 用于治疗汞和铅中毒, 也可除去体内多余的铁, 这种疗法是用于治疗反复输血的并发症, 用于治疗地中海贫血。
8-溴-3'-脱氧-3'-氟鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
碳酸亚乙酯-d4是氘标记的碳酸亚乙酯[1]。
DR2313是聚ADP核糖聚合酶(PARP)的有效、选择性、竞争性和脑渗透抑制剂,PARP-1和PARP-2的IC50分别为0.20μM和0.24μM。DR2313在体内外对缺血性损伤具有神经保护作用[1][2]。
Ranalexin 是一种抗菌肽。Ranalexin 抑制金黄色葡萄球菌,大肠杆菌,铜绿假单胞菌 的 MIC 分别为 4、32、128 μg/mL。
Hosenkoside K是从凤仙花种子中分离出的一种糖苷。
m-PEG3-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
DANSYL-X,SE是一种对环境敏感的疏水染料(激发333 nM；排放518 nM)。DANSYL-X,SE能增加疏水环境中的荧光强度[1][2]。
PW0464是一种纳摩尔有效的完全G蛋白偏向配体,是一种非儿茶酚D1R激动剂,EC50为5.8 nM(Gs cAMP)[1]。
DNA-PK底物是一种生物活性肽。(DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)的底物,磷酸化。DNA-PK对于修复DNA双链断裂是必不可少的。该肽对应于人类p53的11–24个氨基酸,苏氨酸18和丝氨酸20变为丙氨酸,用作检测DNA-PK活性的底物。当谷氨酰胺(Q)或谷氨酸(E)位于序列N末端时,焦谷氨酰(pGlu)肽可能自发形成。Q或E转化为pGlu是自然发生的,通常认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在肽对抗胃肠蛋白酶的稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是这类肽的正常亚群,并且在HPLC分析期间作为肽纯度的一部分被包括在内。)
Substituted piperidines-1是一种可以促进人和动物体内生长激素释放的化合物。
3-乙氧基-2,6-二氟-DL-苯丙氨酸是丙氨酸衍生物[1]。
M-808 是强效的、共价的 Menin-MLL 互作抑制剂,其 binding IC50 值为 2.6 nM。
EC2629是一种高效叶酸受体(FR)靶向的DNA交联剂。EC2629可用于FR阳性肿瘤的研究,包括被归类为耐药性的肿瘤[1]。
Etoposide phosphate (BMY-40481) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
Avacincapad pegol是一种C5补体抑制剂,可减少炎症相关的视网膜色素上皮(RPE)损伤。Avacincapad pegol可用于stargardt黄斑营养不良(STGD1)和地理萎缩(GA)的研究[1][2]。
8-溴-5'-O-(4-氰基苄基)-2'-,3'-二-O-异亚丙基腺苷是腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
布鲁苏宁A是一种有效的BChE抑制剂,IC50为4.16µM。构树素A是一种二芳基丙烷天然产物,可在固体发酵后从构树树皮中分离出来[1][2][3]。
Human growth hormone-releasing factor 通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合,从而刺激生长激素的生成和释放。
Selcopinide(Cpne7-DP)由一个与hCPNE7蛋白的10个氨基酸残基344-353片段相对应的合成肽组成。Selcopinide在不同程度上促进牙本质缺损中的牙本质再生,再生的硬组织显示出真实牙本质的特征[1]。
MAX-40279是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。
Naginata ketone 是一种从 Elsholtzia splendens 中分离得到的芳香活性化合物。
Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。
DS18561882 是一种高效的,对酶具有高选择性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 ( MTHFD2) 抑制剂,IC50 值为 0.0063 μM。DS18561882 抑制 MTHFD2 的 IC50 值是0.57 μM。DS18561882 具有良好的口服药代动力学特性。
11-Deoxy Prostaglandin E2 是 EP4 选择性激动剂,其 EC50 为0.66 nM。11-Deoxy Prostaglandin E2 是前列腺素 E2 的类似物。11-Deoxy Prostaglandin E2 可用于研究骨愈合、心力衰竭和其他受体相关疾病。
马鲁莫肽是一种用于主动免疫的免疫剂,也是一种抗肿瘤剂[1]。