1643462-93-4

• 常用中文名：PW0464
• 常用英文名：PW0464
• CAS号：1643462-93-4
• 分子式：C₁₉H₁₇F₂N₃O₄
• 分子量：389.35
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2021-09-06 08:33:02
• 更新时间：2024-01-08 12:25:45
• PW0464是一种纳摩尔有效的完全G蛋白偏向配体,是一种非儿茶酚D1R激动剂,EC50为5.8 nM(Gs cAMP)[1]。

名称

• 英文名: PW0464

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₇F₂N₃O₄
• 分子量: 389.35

生物活性

• 描述: PW0464是一种纳摩尔有效的完全G蛋白偏向配体,是一种非儿茶酚D1R激动剂,EC50为5.8 nM(Gs cAMP)[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 发现PW0464(化合物24)可引起完全G蛋白偏倚,对D1R介导的β-阻遏蛋白募集无活性[1]。非儿茶酚激动剂PW0464(化合物24)通过其氟原子与S1985.42和S2025.46形成键[2]。
• 参考文献:

  [1]. Pingyuan Wang, et al. Synthesis and Pharmacological Evaluation of Noncatechol G Protein Biased and Unbiased Dopamine D1 Receptor Agonists. ACS Med Chem Lett

  [2]. David R Sibley, et al. Novel Cryo-EM structures of the D1 dopamine receptor unlock its therapeutic potential. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 22;6(1):205.