玫瑰-β-D-Gal是一种荧光染料,也是一种β-半乳糖苷酶底物。玫瑰-β-D-Gal在反应后产生粉红色/洋红色,并已用于检测β-Gal活性[1][2]。
腺苷受体拮抗剂1是一种A2aR选择性拮抗剂,IC50为0.29 nM,对A2aR和A2bR的选择性提高14倍。
Tretazicar (CB 1954) 是一种抗肿瘤前药,对 Walker 256 大鼠肿瘤细胞系具有很高的效力和选择性。Tretazicar 酶促活化后生成双功能试剂,该试剂可以形成 DNA-DNA 链间交联。大鼠细胞中的 Tretazicar 涉及通过酶 NAD(P)H：醌氧化还原酶1 (NQO1) 将其 4-硝基还原为 4-羟基胺。
KRAS G12C抑制剂61(实施例3)以9nM的IC50值抑制MIA-PaCa-2细胞中的磷酸化ERK1/2。KRAS G12C抑制剂61可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
乙二醛酶I抑制剂4(化合物14)是一种有效的乙二醛酶I抑制剂,Ki为10 nM【1】。
2,3,5,6-四氯苯胺-d3是氘标记的2,3,5,6四氯苯胺[1]。
2'-C-β-甲基-4-脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
人肠肽酶-IN-1(化合物6b)是一种高效、口服活性和低全身暴露的肠肽酶抑制剂。在饮食诱导肥胖(DIO)大鼠模型中,人肠肽酶-IN-1促进粪便蛋白质输出的增加,并表现出有效的体重减轻。人肠肽酶-IN-1可用于抗肥胖研究[1]。
亚油酸乙酯-13C18(亚油酸-13C18乙酯)是13C标记的亚油酸乙酯。亚油酸乙酯抑制动脉粥样硬化病变的发展和炎症介质的表达[1]。
DHODH-IN-12 (Compound 12b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.07。
JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 receptor 拮抗剂,能够浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化,IC50 值为 19 nM。
5-苯基胞苷是一种胞苷核苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
H-Leu-Asp-OH是一种具有生物活性的肽。
AP-C4 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 的抑制剂,pIC50 为 5.2。AP-C4 不抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
该化合物抑制TRPC蛋白质,更具体地说,抑制TRPC6蛋白质。
N、 N-二甲基甘氨酸盐酸盐是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Monomethyl auristatin E intermediate-13 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
SB 239063是p38 MAPK选择性抑制剂,对p38α的IC50为44 nM,比对ERK,JNK1和其它激酶的抑制性高220倍。
Bazedoxifene acetate是第三代选择性雌激素受体调节剂 (SERM), IC50分别为26和99 nM。
11-羟基人藤碱是从钩吻茎的乙醇提取物中分离出来的生物碱化合物。
Araliadiol 是从 Aralia cordata Thunb 的叶子中分离出来的一种聚炔化合物。Araliadiol 抑制 MCF-7 细胞生长,IC50 值为 6.41 µg/mL。
6-氯-L-色氨酸是一种色氨酸衍生物。6-氯-L-色氨酸可用作KtzQ的底物[1]。
P物质[Met-Met11]是一种选择性SP-P激动剂。P物质[Met-Met11]也是一种活性肽。P物质[Met-Met11]可用于各种生化研究[1][2]。
三对甲苯胺-15N是氘标记的三对甲苯酰胺[1]。
Duoperone 是一种安定剂,同时在动物模型中,也是一种止吐剂。
SCO-PEG7-Maleimide 是含有 3 个 PEG 单元的可裂解 (cleavable) ADC Linker。SCO-PEG7-Maleimide 可作为无铜点击化学试剂,用于免催化剂点击反应。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。
抗心律失常药-1(实施例I)是一种抗心律失常药物和IKr钾通道阻滞剂(IC50＜1μM)[1]。
K114,一种刚果红染料类似物,与淀粉样纤维紧密结合,其 EC50 值为 20-30 nM。
S 16474是神经激肽-1受体的拮抗剂。