反式Tranilast是一种抗过敏药物, 用于治疗支气管哮喘, 过敏性鼻炎和特应性皮炎。
L-760735是一种高亲和力、选择性和口服活性的NK1受体拮抗剂,对人类NK1受体的IC50为0.19 nM。L-760735具有抗焦虑和抗抑郁样作用【1】。
Piroctone olamine 是一种吡啶衍生物。具有杀真菌作用。
CDK2-IN-15(化合物19)是CDK2的抑制剂,IC50为2.9μM。CDK2-IN-15可用于癌症研究[1]。
1,2-二苯基乙炔-d10是氘标记的1,2-二苯乙炔[1]。
鲁普隆C(化合物9)是NO生成的抑制剂[1]。
(S) -GFB-12811(化合物596)是一种有效且选择性的CDK5抑制剂,IC50值小于10 nM。(S) -GFB-12811可用于细胞周期进展、神经元发育和肿瘤发生的研究[1]。
Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2,FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为0.9,3,小于25 nM。
血小板霉素(platensmycin)是一种由S.platensis产生的抗生素,它通过选择性抑制细胞脂质合成(IC50=0.1μM)来抑制革兰氏阳性菌。铂霉素靶向β-酮酰酰基载体蛋白合成酶I/II,FabF/B,一种参与脂肪酸生物合成的酶(金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的IC50s分别为48 nM和160 nM)。血小板霉素是一种很有前途的抗药性药物。
(4-羟基-1,1-二氧化四氢噻吩-3-基)甘氨酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
JNK-IN-8 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3,IC50 分别为 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。
3-氨丙基膦酸(3-APPA)是GABA的膦酸类似物,是GABAB受体激动剂[1]。
(32羰基)-RMC-5552是一种有效的mTOR抑制剂。(32羰基)-RMC-5552抑制mTORC1和mTORC2底物(p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36)和p-AKT1/2/3-(S473))分别与大于9、>9和介于8和9之间的PIC50磷酸化(专利WO2019212990A1,实施例2)[1]。
舒巴坦-d2(钠)是氘标记的舒巴坦钠[1]。舒巴坦钠(CP45899)是一种竞争性、不可逆的β-内酰胺酶抑制剂。舒巴坦钠对耐多药(MDR)钙酸不动杆菌-鲍曼不动杆菌(Acb)复合物具有抗菌活性[2][3]。
3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。
双重FAAH/sEH-IN-1(化合物3)是一种高亲和力的双重sEH(可溶性环氧化物水解酶)和FAAH(脂肪酸酰胺水解酶)抑制剂,IC50值分别为9.6和7 nM。双重FAAH/sEH-IN-1对炎症期有抗伤害作用[1]。
Pravastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂,对甾醇合成的IC50为5.6 μM。
Hydroxy-PEG5-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
环氧泽泻烯 (Alismoxide) 是一种天然化合物。
NDT 9513727 是一种高效的,选择性的,具有口服活性的,竞争性的人 C5aR 反向激动剂,其 IC50 值为 11.6 nM。NDT 9513727 可用于人炎症疾病的研究。
(1S)-骨化三醇(1α,25-二羟基-3-表维生素-D3)是1α,25-二羟基维生素D3(1α,25(OH)2D3)的天然代谢产物(1S)-骨化三醇具有强大的维生素D受体(VDR)介导的作用,如抑制角质形成细胞生长或抑制甲状旁腺激素分泌[1]。
C-021二盐酸盐是一种有效且口服生物可利用的CCR4拮抗剂,IC50分别为0.14μM和0.039μM,用于抑制人和小鼠的趋化性。
OSU-03012 是一种 PDK-1 抑制剂,IC50 为 5 μM。
N-Formyl-Nle-Leu-Phe-Nle-Tyr-Lys是结合嗜中性粒细胞质膜上特异性受体的化学引诱物。
Withanolide B是W.somnifera Dunal的活性成分。Withanolide B通过ERK1/2和Wnt/β-连环蛋白信号通路促进HBMSC的成骨分化。Withanolide B具有神经保护、抗关节炎、抗衰老和抗癌作用[1][2][3]。
Lusvitikimab(OSE-127)是一种人源化IL7R单克隆抗体。Lusvitikimab不被靶细胞内化,并阻止IL7R异二聚体化和随后的下游信号传导。Lusvitkimab具有抗白血病功效,并有可能用于B细胞前体急性淋巴细胞白血病(BCP-ALL)研究[1]。
[(叔丁氧羰基)氨基](3-氯苯基)乙酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
m-PEG5-triethoxysilane 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC。
FAS-IN-1是脂肪酸合成酶FAS抑制剂,IC50值为10nM。