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81093-37-0

81093-37-0结构式
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  • 常用中文名:普伐他汀
  • 常用英文名:Pravastatin
  • CAS号:81093-37-0
  • 分子式:C23H36O7
  • 分子量:424.53
  • 相关类别: 原料药 循环系统用药 调节血脂药
  • 发布时间:2018-04-03 08:00:00
  • 更新时间:2024-01-02 10:01:22
  • Pravastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂,对甾醇合成的IC50为5.6 μM。

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中文名 普伐他汀
英文名 pravastatin
中文别名 萘维太定
(+)-(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-羟基-2-甲基-8-[(S)-2-甲基丁酰氧基]-1,2,6,7,8,8a-六氢-1-萘]-庚酸
(+)-(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S,6S,8ΑR)-6-羟基-2-甲基-8-[(S)-2-甲基丁酰氧基]-1,2,6,7,8,8Α-六氢-1-萘基]庚酸钠
英文别名 (3R,5R)-3,5-Dihydroxy-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-hydroxy-2-methyl-8-{[(2S)-2-methylbutanoyl]oxy}-1,2,6,7,8,8a-hexahydro-1-naphthalenyl]heptanoic acid
[14C]-Pravastatin
Oliprevin
MFCD00887601
Pravastatina
(3R,5R)-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methylbutanoyl]oxy-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoic acid
Pravachol
Pravastatinum
(3R,5R)-3,5-Dihydroxy-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-hydroxy-2-methyl-8-{[(2S)-2-methylbutanoyl]oxy}-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl]heptanoic acid
Pravastatin
[3H]-Pravastatin
Pravastatine [French]
Pravastatina [Spanish]
1-Naphthaleneheptanoic acid, 1,2,6,7,8,8a-hexahydro-β,δ,6-trihydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methyl-1-oxobutoxy]-, (βR,δR,1S,2S,6S,8S,8aR)-
(3R,5R)-3,5-dihydroxy-7-{(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methylbutanoyloxy]-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl}heptanoic acid
Pravastatine
Pravastatinum [Latin]
Eptastatin
密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 634.5±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 171.2-173ºC
分子式 C23H36O7
分子量 424.53
闪点 213.2±25.0 °C
PSA 127.12000
LogP 1.35
外观性状 白色粉末
蒸汽压 0.0±4.2 mmHg at 25°C
折射率 1.555
储存条件 2-8°C
水溶解性 H2O: 19 mg/mL
危害码 (欧洲) F: Flammable;C: Corrosive;
风险声明 (欧洲) R11;R34
安全声明 (欧洲) S16-S26-S36/37/39-S45
WGK德国 2
RTECS号 QJ7185000

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文献:WO2005/121062 A2, ; Page/Page column 6 ;

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文献:Biocon Limited; Tiwari, Sanjay; Patale, Mukesh Babuappa; Garg, Saurabh; Garg, Mayank Kumar; Joshi, Sulekha; Kumar, Chittnalli Ramegowda Naveen; Kumar, Bimal; Goel, Anuj; Iyer, Harish Patent: US2014/141467 A1, 2014 ; Location in patent: Page/Page column ;

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文献:Journal of Antibiotics, , vol. 50, # 12 p. 1032 - 1035
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【方法一】
从ML-236B(compactin)微生物氢氧化得到。
将M.hiemalis SANK36372植入20个500ml的锥形瓶中,每个锥形瓶装有100ml的TS溶液。该溶液组成为1.0%葡萄糖、0.2%Polypepton (Daigo Nutritive Chemicals产品)、0.1%肉萃和0.3%玉米浸液。在旋转器中(220rpm),于26℃培养3d后,在每只瓶中加入500μg/ml的ML-236B,再培养5d。转化的情况可用硅胶TLC检测,展开剂为苯-丙酮-丙酸(50:50:3),ML-236B及其转化产物(即Pravastatin)的Rf分别值为0.6和0.45。发酵液合并后过滤,滤液(1.9 L)用2mol/L盐酸调至pH=3.0后,用3份各1L的乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗后,加入催化量的三氟乙酸,使转化产物内酯化。形成的溶液再用5%碳酸氢钠水溶液洗,无水硫酸钠干燥,减压浓缩至干。剩余物制备液相色谱层析,70%苯的丙酮溶液洗脱。收集含产物的洗脱液,结晶得455mg无色结晶,收率43.7%。紫外及核磁共振等显示该结晶为普伐他汀。