Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。
2,4,6-三溴-3-甲基苯酚是一种活性化合物[1]。
DHFR-IN-3是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,在大鼠肝脏和卡氏肺孢子虫DHFR中的IC50值分别为19μM和12μM[1]。
PI3K-IN-27是一种有效的PI3K抑制剂。PI3K属于脂质信号激酶的一个大家族,在细胞生长、分化、迁移和凋亡等过程中起着关键作用。PI3K-IN-27具有研究癌症和炎症等高增殖性疾病或免疫和自身免疫性疾病的潜力(摘自专利WO2021233227A1,化合物1)[1]。
((4-(叔丁基)苯基)磺酰基)丙氨酸是丙氨酸衍生物[1]。
抗真菌剂20对炭疽菌、立枯病丝核菌、烟草疫霉变种、松果双孢菌、尖孢炭疽菌和尖孢镰刀菌具有显著的抗真菌活性。
N-Boc-N-methyl-D-Valinol 是带 BOC 保护基团的 ADC linker。
Lp-PLA2-IN-6(化合物18)是一种四环嘧啶酮化合物,是一种有效的Lp-PLA2抑制剂,rhLp-PLA2的pIC50为10.0。Lp-PLA2-IN-6具有神经退行性相关疾病研究的潜力[1]。
Epigomisin O 是从五味子植物的果实中分离出来的。
唑莫单抗aritox(H65-RTA)是一种免疫偶联化合物,由蓖麻毒素(RTA)链、核糖体抑制蛋白和抗泛T细胞抗原CD5的单克隆抗体(H65)组成。左立莫单抗aritox具有抗癌活性,可用于皮肤T细胞淋巴瘤研究[1]。
Cytidoline sodium salt 是一种合成细胞膜组分磷脂酰胆碱的中间体, 且发挥神经保护作用。
h-NTPDase8-IN-1(化合物2d)是一种基于氨磺酰基苯甲酰胺的选择性抑制剂,用于h-NTPDase 8(IC50=0.28μM)。h-NTPDases8参与多种生理和病理功能,如血栓形成、糖尿病、炎症和癌症[1]。
AQ-13 dihydrochloride 是一种能有效对抗恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 的抗氯喹啉抗疟药。
Bromo-PEG6-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
XT-2 peptide 是一种来源于热带爪蟾 Xenopus tropicalis 皮肤分泌物中的抗菌肽。XT-2 peptide 对抗 E.coli 有强活性,MIC 为 8 μM。
CB2受体激动剂3是一种稳健和选择性的CB2大麻素激动剂,CB2和CB1的Kis分别为7.6和900 nM。CB2受体激动剂3显著增加HL-60细胞中P-ERK 1/2的表达[1]。
(1R)-IDH889 是 IDH889 (HY-112289) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
洛美他匹德-d8是氘标记的洛美他匹德。洛美他平(AEGR-733；BMS-201038)是一种有效的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂,体外IC50为8 nM。
Lipoamido-PEG3-OH 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTACs 的合成。Lipoamido-PEG3-OH (compound TA-TEG-G2CN) 可用于高度稳定的、以分支化金纳米颗粒 (AuNP) 为基础的药物递送平台的形成。
GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂,IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK,IC50 值为0.5 nM。
2-Selenouracil 是一种有效的用于光动力疗法的光敏剂。
黄噻嗪酮是一种噻嗪二酮[1]。
Bicyclomycin benzoate是一种广谱的抑制革兰氏阴性细菌和革兰氏阳性细菌的抗生素。
2-脱氧-4-表-蒲公英(化合物13)是一种从水煮蓼的二氯甲烷可溶部分分离出来的化合物【1】。
(R) -Etodolac-d4是氘标记的(R)-Etodolac[1]。
Saxagliptin H2O(BMS477118 H2O)是选择性可逆的DPP4抑制剂,IC50和Ki分别为26 nM和1.3 nM。
Norbiotinamine 是生物素的一种替代物。Norbiotinamine 可与氨基酸的羧基偶联得到具有反向连接的酰胺键的反向肽。
Tasumatrol L(化合物5)是一种21碳紫杉烷酯,可在苏门答腊红豆杉中找到[1]。
ADTL-SA1215是一流的SIRT3特异性小分子激活剂,在三阴性乳腺癌中调节自噬。