HNMPA是一种膜不透性胰岛素受体酪氨酸激酶抑制剂。HNMPA抑制人胰岛素受体的丝氨酸和酪氨酸自磷酸化。HNMPA对蛋白激酶C或环腺苷酸依赖的蛋白激酶活性没有影响[1][2]
(R)-ND-336 是一种有效的选择性 MMP-9 抑制剂,Ki 为 19 nM。(R)-ND-336 抑制 MMP-2 (Ki=127 nM) 和 MMP-14 (Ki=119 nM)。(R)-ND-336 具有用于糖尿病足溃疡 (DFUs) 研究的潜力。
PACAP (6-38), human, ovine, rat 是一种有效的 PACAP 受体拮抗剂。PACAP (6-38) 作用于 PACAP I 型受体,PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2,IC50 分别为 30 nM,600 nM 和 40 nM。
4-正丁基苯甲醚-2,3,5,6-d4是氘标记的4-正丁基茴香醚[1]。
Tenofovir dsoproxil 是核苷酸逆转录酶抑制剂 (nucleotide reverse transcriptase inhibitor),用于治疗艾滋病和慢性乙型肝炎。
SDZ NKT 343是一种选择性口服活性NK1受体拮抗剂,其IC50为0.62 nM,可对抗人NK1受体。SDZ-NKT 343具有良好的镇痛活性[1][2]。
HEPBS是一种两性离子缓冲剂,pH范围(7.6-9.0)与生物系统相似。HEPBS可用于细胞培养[1]。
PrDiAzK是一种双功能氨基酸。在细菌和哺乳动物细胞培养中,PrDiAzK可以选择性地结合到蛋白质中。PrDiAzK可通过翻译的随机正交编码(排序)用于蛋白质组范围内的整合[1]。
FL-411 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂,抑制 BRD4(1),IC50 为 0.43±0.09 μM。
Piperundecalidine 是一种酰胺生物碱,可以从 Piper longum L 中纯化得到。Piperundecalidine具有多种生物学活性,如抗炎、镇痛、抗阿米巴、抗抑郁、保肝等。
(-)-前胡素A是从前胡根中分离得到的天然产物。(-)-前胡素A通过激活NO/cGMP信号通路来放松回肠和气管平滑肌。(-)-前胡素A主要通过作为Ca2+内流阻断剂对高血压具有显著的治疗作用[1]。
新型高效蛋白磷酸酶抑制剂弹弓
Keap1-Nrf2-IN-12是一种有效的Keap1-Nrf2抑制剂,IC50值为2.30µM。Keap1-Nrf2-IN-12显示了人肝微粒体的代谢稳定性[1]。
TUG-891 是有效的,选择性的长链游离脂肪酸受体4 (LCFA receptor 4) 的激动剂。
CD3254 是一种有效的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。
BPH-652 是 CrtM 的抑制剂,Ki 值为 1.5 nM,IC50 值为100-300 nM (S. aureus 色素形成)。
丹参二醇B是一种萘醌二萜,通过诱导noptosis(NQO1依赖性坏死)抑制GBM生长[1]。
乳糖-N-新二氟六糖II(Compd9)是关键母乳四糖的衍生物[1]。
OXA(17-33) 是一种高效、选择性的 orexin-1 receptor (OX1) 激动剂。OXA(17-33) 对 OX1 (EC50=8.29 nM) 的选择性比 OX2 (187 nM) 高 23 倍。
甲氧氯普胺d3是氘标记的甲氧氯普胺。甲氧氯普胺是一种有效的5-HT3和多巴胺D2受体拮抗剂,IC50s分别为308 nM和483 nM。胃复安可用于研究恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫[1][2]。
Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂,其对人血小板 Calpain I 的ID50 值为40 nM。Calpeptin 也是cathepsin K 的抑制剂。
DDR1-IN-3 是圆盘状受体 1 (DDR1) 的一个选择性抑制剂,其 IC50 值为 9.4 nM。
Rizatriptan 苯甲酸盐(Maxalt)是 5-HT1激动剂。
Frentizole是FDA批准的免疫抑制剂,是新型的Aβ-ABAD相互作用抑制剂。
Brontictuzumab(OMP 52M51)是一种抑制Notch1信号的单克隆抗体(MAb)。Brontictuzumab选择性地结合Notch1的负调节区。Brontictuzumab抑制肿瘤细胞增殖。Brontictuzumab可用于白血病和淋巴瘤的研究[1][2][3]。
NSC351149 是一种抗真菌剂,可用于治疗和预防表面和全身真菌感染。
JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对大鼠和人FAAH 的 IC50 分别为 34 和 33 nM。JNJ-1661010 可以穿透血脑屏障,用作广谱镇痛药。