Brodimoprim(Ro 10-5970)是一种甲氧苄啶类似物,是一种口服活性二氢叶酸还原酶抑制剂。Brodimoprim对广谱革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌具有高度活性[1]。
TC-SP 14(化合物14)是一种口服活性和有效的S1P1激动剂(EC50=0.042μM),在S1P3(EC50=3.47μM)处活性最低。TC-SP 14显著降低血淋巴细胞计数,并减弱对抗原激发的迟发性超敏反应(DTH)[1]。
Biotin-C5-NHS Ester 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Platyphyllenone 从 Alnus japonica 中分离得到的天然产物。
2′-O-Methylphloretin 是一种类黄酮衍生物。2'-O-Mmethylphloretin 可以从 Melodorum siamensis 叶子中分离得到。2'-O-Mmethylphloretin 抑制肿瘤细胞系复制。
PROTAC Linker 9 是一种 PROTAC 连接桥,属于 alkyl/ether 类。PROTAC Linker 9 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50: 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
Velneperit (S-2367) 是一种新型神经肽Y (NPY) Y5受体拮抗剂。
桑丁是从美国盾叶中分离得到的黄酮醇[1]。
5,8,11-二十碳三烯酸(ETI)是一种脂氧合酶抑制剂,可阻断肥大细胞肿瘤细胞中LTC4的生物合成[1]。
Raltitrexed是一种用于化疗的抗代谢药物,通过抑制胸苷酸合成酶起作用。
(S) -3-苯甲氧基羰基氨基-2-(Boc-氨基)丙酸是丙氨酸衍生物[1]。
TTP-8307是几种鼻病毒和肠道病毒复制的有效抑制剂,靶向非结构蛋白3A,抑制柯萨奇病毒B3(CVB3 Nancy)的复制,EC50为1.2 uM；3A突变V45A,I54F和H57Y赋予抗性TTP-8307。
Sauristolactam是从 Saururus chinensis 的气相部分分离得到的天然马兜铃内酰胺,对原代培养大鼠皮层细胞谷氨酸诱导的毒性具有显著的神经保护作用。Sauristolactam 还能抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成,并有抑制破骨细胞分化的潜力。
3-叠氮丙胺是一种含有叠氮基的点击化学试剂。3-叠氮丙胺可以与马铃薯淀粉的淀粉糖反应,用于质粒DNA的络合和转染[1]。
2-Phenethyl β-primeveroside 是一种从 Callianthemum taipaicum 中分离得到的酚类化合物。
盐酸美金刚-d6是氘标记的盐酸美金刚。美金刚(盐酸)(D-145(盐酸))是一种中等亲和力、无竞争性的NMDA受体拮抗剂,分别以0.51 nM和94.9μM的Ki抑制CYP2B6和CYP2D6[1]。
FFA3激动剂1(化合物24)是游离脂肪酸受体3(FFA3)的激动剂。FFA3激动剂1通过激活FFA3调节肠道微生物群的健康效应[1]。
HIV-IN-1(化合物50)是一种有效的HIV抑制剂。HIV-IN-2具有研究HIV感染的潜力[1]。
NCC-149是一种选择性HDAC8抑制剂,可用于神经分化研究[1]。
Quarfloxin (CX 3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物,其靶向抑制RNA pol I的活性,在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用[1]。
Alclometasone (7a-Chloro-16a-methyl prednisolone) 是一种糖皮质激素 (glucocorticoid),可抑制白细胞促炎性介质的释放。Alclometasone 可用于缓解皮质类固醇反应性皮肤病,包括特应性皮炎,湿疹,牛皮癣和过敏性皮炎。
黄嘌呤氧化还原酶-IN-3是一种口服活性黄嘌呤氧化氧化酶(XOR)抑制剂,IC50为26.3 nM。黄嘌呤氧化还原酶-IN-3可用于急性高尿酸血症的研究[1]。
Azidoethyl-SS-PEG2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Mogroside I E1 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside I E1 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。
TP-030-2是RIPK1抑制剂(人Ki=0.43nM；小鼠IC50=100nM)[1][2]。