A12-Iso5-2DC18是一种有效的mRNA递送脂质载体[1]。
Coniferyl ferulate,一种从 Angelicae sinensis 中分离的谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 的强抑制剂,可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。Coniferyl ferulate 强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶,IC50 为 0.3 μM。
Isoboonein(化合物5)是一种天然产物,可在Alstonia scholaris中找到[1]。
Clocinnamox(甲磺酸盐)是一种有效的阿片类拮抗剂,作用于?mu、kappa?和?delta?受体。?Clocinnamox?对?mu?受体更具选择性。
2-Iminobiotin (Guanidinobiotin) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
CP-601927是一种选择性α4β2烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)部分激动剂(Ki=1.2nM；EC50=2.6μM)。CP-601927显示出良好的大脑渗透性和抗抑郁类特性[1][2]。
RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2),BRD3(BD2),BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。
Flurandrenolone醋酸盐是Flurandrenolide(HY-B1013)的衍生物。Flurandrenolone Acetate是一种合成的糖皮质激素类固醇,可用于湿疹和银屑病等皮肤疾病的研究[1]。
Euphorblin R (EOF2) 是一种鼠李叶烷二萜类化合物,能从龙骨木 (Euphorbia resinifera) 中分离得到。Euphorblin R 可能促进溶酶体生物合成,有潜力用于溶酶体相关疾病研究。
N-Desthiobiotin-N-bis(PEG4-NHS ester) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
(2R-顺式)-5-[四氢-5-(羟甲基)-4-氧代-2-呋喃基]-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
β-D-Glucopyranosyl abscisate (ABA-GE) 是一种可水解的脱落酸 (ABA) 结合物,在液泡和内质网中积累。β-D-Glucopyranosyl abscisate的解聚使自由ABA在非生物胁迫条件下迅速形成,如脱水和盐胁迫。β-D-Glucopyranosyl abscisate 有助于维持ABA稳态。
L-Eflornithine (L-DFMO) 是 Eflornithine 的对映异构体。L-Eflornithine 是一种不可逆的鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase, ODC) 抑制剂,KD 为 1.3±0.3 μM,Kinact 为 0.15±0.03 min-1[1].
Z-Asp-OMe是天冬氨酸衍生物[1]。
Methyl 2,3-O-Isopropylidene-β-L-ribofuranoside 是 Methyl 2,3-O-Isopropylidene-β-D-ribofuranoside 的对映体。Methyl 2,3-O-Isopropylidene-β-L-ribofuranoside 是 L-核糖的衍生物。
N-Boc-PEG6-alcohol 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
HPK1-IN-13是HPK1的有效抑制剂。HPK1是从造血祖细胞克隆的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶的MAP4K家族。HPK1-IN-13具有研究HPK1相关疾病的潜力(摘自专利WO2021213317A1,化合物64)[1]。
GW311616A(GW311616盐酸盐)是高活性,可渗透入细胞,口服生物相容性,长效的人中性白细胞弹性蛋白酶(HNE)抑制剂,IC50为22 nM。
MC-Val-D-Cit-PAB-PNP是一种药物连接配体偶联物。MC-Val-D-Cit-PAB-PNP可用于研究癌症、自身免疫性疾病和传染病[1]。
TMPRSS6-IN-1(化合物8)是属于TTSP(跨膜丝氨酸蛋白酶)的TMPRSS6(基质蛋白酶-2)的有效抑制剂。TMPRSS6是一种II型TTSP,其基因减少将改善小鼠血色病和β地中海贫血的症状[1]。
组氨酸脯氨酸酰胺(His-pro-amide)是一种反应性酰胺,是组氨酸代谢途径中的中间体[1]。
VLHDDLLEA是一种可以从MHC复合物HLA-a*0201分子中分离出来的肽。VLHDDLLEA可被HLA-A*0201限制性细胞毒性T细胞(CTL)识别。VLHDDLLEA可用于移植物抗宿主病(GvHD)的研究[1]。
(1R,2R)-1-Aminoindan-2-ol 是 (1S,2R)-1-Aminoindan-2-ol (HY-W002530) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。(1S,2R)-1-Amino-2,3-dihydro-1H-inden-2-ol 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
Py MAA Val Cit PAB MMAE(AAJ8D6 Py Val Ci MMAE)是Zapadcine-3a的ADC链接器。Zapadcine-3a是一种具有广谱抗肿瘤作用的抗TRAILR2 ADC。Zapadcine-3a可通过与TRAILR2结合而被吞入肿瘤细胞的溶酶体中。然后Zapadcine-3a释放小分子化合物以特异性杀死各种TRAILR2-pos。Zapadcine-3a有效地根除肿瘤细胞并治疗肿瘤[1]。
Bikaverin (Lycopersin) 是一种由不同真菌产生的略带红色的色素,对某些原生动物和真菌具有抗生素特性。