L-依氟鸟氨酸结构式
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常用名 | L-依氟鸟氨酸 | 英文名 | L-Eflornithine |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 66640-93-5 | 分子量 | 182.169 | |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 | 沸点 | 347.0±42.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C6H12F2N2O2 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | 163.7±27.9 °C |
L-依氟鸟氨酸用途L-Eflornithine (L-DFMO) 是 Eflornithine 的对映异构体。L-Eflornithine 是一种不可逆的鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase, ODC) 抑制剂,KD 为 1.3±0.3 μM,Kinact 为 0.15±0.03 min-1[1]. |
| 中文名 | L-依氟鸟氨酸 |
|---|---|
| 英文名 | C780YUS9YI |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | L-Eflornithine (L-DFMO) 是 Eflornithine 的对映异构体。L-Eflornithine 是一种不可逆的鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase, ODC) 抑制剂,KD 为 1.3±0.3 μM,Kinact 为 0.15±0.03 min-1[1]. |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
KD:1.3±0.3 µM (Ornithine decarboxylase, ODC)[1] |
| 体外研究 | Eflornithine(D/L-DFMO)是ODC的抑制剂,ODC是真核多胺生物合成中的第一种酶。 Eflornithine(DFMO)的两种对映体都不可逆地使ODC失活。 Eflornithine对映体(L-Eflornithine和D-Eflornithine)均以时间和浓度依赖性方式抑制ODC活性。对于D-Eflornithine,L-Eflornithine和Eflornithine,形成酶-抑制剂复合物的抑制剂解离常数(KD)值分别为28.3±3.4,1.3±0.3和2.2±0.4μM。对于D-Eflornithine,L-Eflornithine和Eflornithine,不可逆步骤的抑制剂失活常数(Kinact)分别为0.25±0.03,0.15±0.03和0.15±0.03min-1。用L-Eflornithine或D-Eflornithine处理人结肠肿瘤来源的HCT116细胞可以浓度依赖性方式降低细胞多胺含量[1]。对映体在体外显示出不同的效力,L-对映体对靶酶鸟氨酸脱羧酶具有高达20倍的亲和力[2]。 L-Eflornithine在培养的T.brucei gambiense寄生虫中似乎也更有效[2]。 |
| 体内研究 | 更有效的L-Eflornithine在血浆和脑脊液(CSF)中的浓度远低于D-Eflornithine。 L-Eflornithine的血浆浓度平均为D-对映体浓度的52％。 L-Eflornithine和D-eflornithine的典型口服清除率分别为17.4和8.23升/小时[2]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 347.0±42.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C6H12F2N2O2 |
| 分子量 | 182.169 |
| 闪点 | 163.7±27.9 °C |
| 精确质量 | 182.086685 |
| LogP | 0.29 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.462 |
| 储存条件 | 2-8°C，密封，干燥 |
| C780YUS9YI |
| 2-(Difluoromethyl)-L-ornithine |
| EFLORNITHINE, (S)- |
| MFCD00242734 |
| L-Ornithine, 2-(difluoromethyl)- |
| (2S)-2,5-diamino-2-(difluoromethyl)pentanoic acid |
| (S)-eflornithine |
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