Cicloprolol 是部分 β1-肾上腺素能受体 (β 1-adrenoceptor) 激动剂。
Tarextumab(OMP-59R5)是一种抗Notch2/3全人IgG2单克隆抗体。Tarextumab显示出抗肿瘤活性[1]。
Epimedin K (Korepimedoside B) 是一种从 Epimedium koreanum Nakai 中分离出的黄酮醇苷。Epimedium koreanum Nakai 是一种中草药,可用于阳痿,骨质疏松,免疫抑制和心血管疾病的研究。
ZXH-1-161是一种有效的cereblon(CRBN)调节剂,在MM1.S野生型细胞中的IC50值为39 nM。ZXH-1-161对GSPT1具有选择性降解活性,可用于多发性骨髓瘤的研究[1]。
Brachyoside B 是来源于 Astragalus wiedemannianus 的三萜皂苷。
2,2',4,6,6'-五氯-1,1'-联苯-d3是氘标记的2,2'、4,6,6'-五氯-1,2'-联苯[1]。
Anidulafungin 是一种新型的半合成棘球白素,具有抗真菌 (antifungal) 效力。
Azure C是亚甲蓝(MB)或Azure B(AB)的顺序酶促氧化的产物。Azure C作为辣根过氧化物酶(HRP)的底物[1][2]。
微管蛋白抑制剂18(化合物5j)是一种有效的微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂18是一种查尔酮化合物。微管蛋白抑制剂18具有研究癌症疾病的潜力[1]。
SM-2470是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂,在麻醉大鼠中具有交感神经活性[1]。SM-2470是一种抗高血压药物。SM-2470通过抑制与降低胆固醇溶解有关的胆固醇吸收而显示出降胆固醇血症效应【2】。
3,8-二羟基-2,4,6-三甲氧基黄嘌呤是一种三甲氧基黄酮,是一种天然产物,可以从藤黄的茎中分离出来[1][2]。
4-乙酰氨基酚β-D-葡糖苷酸-d3(钠)是氘标记的4-乙酰氨基苯基β-D-葡萄糖苷酸钠[1]。
(2E,4E)-癸二烯酸是一种抗卵菌的脂族化合物,可在枯草芽孢杆菌和曲霉菌的共培养中找到[1]。
MK2-IN-1盐酸盐是MAPKAPK2(MK2)激酶高效选择性抑制剂,IC50值0.11uM。
Diprotin A (Ile-Pro-Ile) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。
一种新型有效的选择性PDE9A抑制剂,IC50为11 nM,选择性比其他PDE同种型高45倍；显示出比(R)-C33对PDE5更好的选择性。
Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的 雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
HIV-1抑制剂-22(化合物11a)是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶(RT)抑制剂,HIV-1 RT的IC50值为3.63μM。HIV-1抑制剂-22对HIV-1 WT和K103N菌株具有抗逆转录病毒活性,EC50s分别为0.304μM和0.201μM,还具有低细胞毒性(CC50 > 227 μM)[1]
AMPK激活剂6(化合物GC)降低HepG2和3T3-L1细胞中的脂质含量并激活AMPK途径。AMPK激活剂6显著抑制血清中甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白-C(LDL-C)和其他生化指标的升高。AMPK激活剂6可用于研究非酒精性脂肪肝(NAFLD)和代谢综合征[1]。
(2R,4R)-Boc-D-Pro(4-N3)-OH是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。
Terbinafine (TDT 067) 是治疗真菌感染的抗真菌药物。它是来自念珠菌属的角鲨烯环氧化酶有效的非竞争性抑制剂, Ki值为30 nM。
BTO-1是一种Polo样激酶(Plk)抑制剂。BTO-1主要用于磷酸化和去磷酸化应用[1][2]。
2-甲基烟酸咪唑啉是一种RNA形状的电泳试剂,是一种RNA结构的通用细胞通透性探针。2-甲基烟酸咪唑啉能够以高精度和单核苷酸分辨率探测活体和活细胞中的RNA结构[1]。
Licoricesaponin G2 是一种从 Glycyrrhiza aspera 中分离的五环三萜类化合物。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3 是一种合成化合物,包含 E3 泛素连接酶配体与 PROTAC 连接物,可以将靶蛋白与泛素化机制结合起来。
Carboxy-PEG2-sulfonic acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
BCR-ABL-IN-4是一种具有抗癌作用的BCR-ABL抑制剂。BCR-ABL-IN-4对K562细胞和BCR-ABL T315I转染的Ba/F3细胞的IC50值分别为0.67 nM和16 nM,抑制癌细胞生长(WO2021143927A1；化合物11)[1]。