2-氨基-6-氯嘌呤-3',5'-二-O-乙酰基-2'-脱氧核糖核苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Physalin L抑制LPS诱导的巨噬细胞产生NO,平均抑制率为70.97%。抗炎活性[1]。
CC-99677是生物化学(IC50=156.3 nM)和细胞分析(EC50=89 nM)中丝裂原活化蛋白(MAP)激酶活化蛋白激酶-2(MK2)途径的有效、共价和不可逆抑制剂。CC-99677从专利WO2020236636化合物1[1]中提取。
抗结核剂-37是一种抗菌剂。抗结核剂-37具有抗分枝杆菌活性,MIC值为0.16μg/mL。抗结核药物-37可用于结核病的研究[1]。
[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) 是具有高度选择性的 NK2 受体激动剂,其 IC50 值为 6.1 nM。
Trioxifene mesylate (LY133314) 是一种抗雌激素化合物。 Trioxifene mesylate 对雌激素靶组织产生混合激动剂-拮抗剂作用。
正八碳三烷-d78是氘标记的正八碳五烷[1]。
SMER18是Rapamycin的一种小分子增强剂, 充当mTOR非依赖性的的自噬诱导剂。
Sitagliptin(MK 0431)是DPP4高效抑制剂,在Caco-2细胞中IC50值为19nM。
BI-2545是一种新型有效,选择性,口服自分泌运动因子抑制剂,huamn和大鼠ATX的IC50分别为2.1和3.4 nM；在LPA和大鼠全血检测中显示出良好的效力(IC50=29 nM)；显示出显着降低体内LPA,以及优异的PK/靶标参与关系。
11-Maleimidoundecanoic acid 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
异丙基非前列酮(非前列酮异丙酯)是前列腺素代谢产物的类似物,是一种有效的大电导钙激活钾(BK)通道激活剂。异丙基乌诺前列酮具有抗青光眼作用,通过增加房水流出量降低眼压(IOP)。异丙基乌诺前列酮可提高视网膜敏感性并保护中央视网膜敏感性[1][2]。
抗病毒剂18(化合物5)是一种抗感染剂。抗病毒药物18对小鼠诺如病毒具有良好的抗病毒活性。抗病毒药物18具有研究传染病和恶性疾病的潜力[1]。
Fmoc-Cys(THP)-OH是一种半胱氨酸衍生物[1]。
非索非那定-d10(盐酸盐)是氘标记的非索非那定(盐酸盐)。盐酸非索非那定(MDL-16455盐酸盐)是一种H1R拮抗剂,是一种抗过敏剂,用于治疗季节性变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹(人≥16年)[1]。
SMO-IN-2(化合物1)是一种有效的平滑化(SMO)抑制剂,对hedgehog(Hh)信号通路的IC50值为123.4nM。SMO-IN-2对人髓母细胞瘤细胞系Daoy具有抗增殖活性。抗癌活性[1]。
Z-Phe-His-Leu是血浆转化酶的底物,在抑制转化酶峰值时具有增强的辨别力[1]。
Flumequine 是一种喹诺酮类抗生素,为拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂,IC50 值为 15 μM (3.92 μg/mL)。
Dechloro Rivaroxaban 是一种有口服活性的 Factor Xa 高选择性抑制剂。Dechloro Rivaroxaban 抑制人体内游离的 FXa,其 Ki 为 0.4 nM。Dechloro Rivaroxaban 抑制凝血酶原和纤维蛋白相关 FXa 活性,IC50 值分别为 2.1 nM和 92 nM。
Loviride (R 89439) 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI),对 HIV-1 逆转录酶的 IC50 值为 0.3 µM。Loviride (R 89439) 可抑制 MT-4 细胞中的 HIV-1,HIV-2 和 SIV 复制。
S-烯丙基-D-半胱氨酸是一种半胱氨酸衍生物[1]。
NGB 2904是一种口服活性和选择性多巴胺(DA)D3受体拮抗剂。NGB 2904可用于可卡因成瘾的研究[1]。
LCL521 dihydrochloride 是一种酸性神经酰胺酶 (ACDase) 抑制剂。LCL521 还抑制溶酶体酸性鞘磷脂酶 (ASMase)。
Ticagrelor (AZD6140)是可逆有口服活性的 P2Y12 受体拮抗剂,可用来治疗血小板聚集。
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
1-氨基-7,8-二氢-8-氧代-9-(β-D-呋喃木糖基)鸟嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。