(D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH(4-9)是一种具有生物活性的肽。
IMM-H007是一种有效的TGFβ1(转化生长因子β1)拮抗剂。IMM-H007通过激活AMPK(AMP活化蛋白激酶)对心血管疾病具有保护作用。IMM-H007通过失活NF-κB和JNK/AP1信号负性调节内皮炎症。IMM-H007抑制ABCA1降解。IMM-H007通过调节脂质代谢解决HFD喂养仓鼠的肝脂肪变性。IMM-H007可用于非酒精性脂肪肝病(NAFLD)和炎性动脉粥样硬化的研究[1][2][3]。
CRF1受体拮抗剂-1(化合物2)是CRF1受体阻断剂。CRF1受体拮抗剂-1可用于先天性肾上腺增生症(CAH)的研究[1]。
ZD-7114 hydrochloride 是一种有效的 β3-adrenergic 选择性激动剂。ZD-7114 hydrochloride 是一种选择性体内生热剂。ZD-7114 hydrochloride 可用于肥胖和糖尿病的研究。
DAPI二盐酸盐(4',6-二脒基-2-苯基吲哚)是结合富含A-T碱基对DNA序列的荧光染色。
他莫昔芬-d3是氘标记的他莫昔芬[1]。三苯氧胺(ICI 47699)是一种口服活性选择性雌激素受体调节剂(SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞(如骨、肝和子宫细胞)中的雌激素活性[2][3][4]。三苯氧胺是一种有效的Hsp90激活剂,可增强Hsp90分子伴侣ATP酶活性。三苯氧胺也能有效抑制传染性EBOV扎伊尔和马尔堡(MARV),IC50分别为0.1μM和1.8μM[6]。三苯氧胺激活自噬并诱导细胞凋亡[5]。三苯氧胺还可以诱导CreER(T2)转基因小鼠的基因敲除[7]。
3-Acetylpinobanksin-7-methyl ether 是从蜂胶中分离得到的天然产物。
CaLL 是一种抗菌肽。CaLL 对 B. anthracis, B. anthracis (vegetative), and B. cepacia 具有抗菌活性 (MIC 分别为 7.8、31.3、31.3 μg/mL)。
KRAS G12C抑制剂55(化合物1)是KRAS G2C抑制剂[1]。
Azide-PEG12-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Z-Asn-OH是天冬酰胺衍生物[1]。
月桂内酯B是一种长叶桔梗的天然产物[1]。
Huangjiangsu A 是从 D. villosa 中分离的原三角藻皂苷元。Huangjiangsu A 通过抗 H2O2 诱导的细胞毒性和 ROS 生成而具有 肝保护作用。
TAK-659 hydrochloride 是有效,选择性,有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,IC50 值为 3.2 nM。
HBV-IN-39-d3 (实施例 14) 是 HBV-IN-39 (实施例 13) 的氘代物。HBV-IN-39 是一种 HBV 抑制剂。HBV-IN-39-d3 具有比 HBV-IN-39 更好的口服生物利用率。
ML-097(CID-2160985)是一种泛Ras相关GTPases激活剂,可激活Rac1、细胞分裂周期42、Ras和Rab7[1]。
INSCoV-614(1B)是Mpro(3CLpro)的有效抑制剂。蛋白酶(PL-pro和3CL-pro)参与病毒的转录和复制。INSCoV-614(1B)具有研究SARS-CoV-2感染的潜力(摘自专利WO2021219089A1)[1]。
NPS ALX Compound 4a 是一种特异且有效的 5-羟色胺受体 6 (5-HT6) 受体拮抗剂,IC50 值为 7.2 nM,且具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM。
ODN 24987是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸(ODN),靶向TLR9。ODN 24977可以抑制IL-6和IFN-α的释放。ODN 24987可用于研究免疫疾病。ODN 24987序列：5'-C-C-T-G-G-C-c7G-G-G-G-G-3'[1]。
Ro19-4603是一种苯二氮卓类反向激动剂。Ro19-4603拮抗嗜醇大鼠的乙醇(EtOH)摄入[1]。
N2,2'-O-二甲基鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Pomalidomide-C3-adavosertib是一种快速、选择性的Wee1降解剂(IC50=3.58 nM)。Pomalidomide-C3-adavosertib具有抗肿瘤细胞增殖活性,并诱导细胞凋亡[1]。
PROTAC Linker 8 (Compound 15b) 是一种 PROTAC 连接桥,可用于合成一系列 SNIPER(ER)。SNIPER(ER) 含有两个通过连接桥连接的不同配体,一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。 SNIPER(ER) 诱导细胞中靶蛋白多泛素化和蛋白酶体降解。
Monomethyl auristatin E intermediate-9 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
LCB 03-0110是盘状蛋白结构域受体(DDR)家族和c-Src酪氨酸激酶家族以及Btk和Syk的有效ATP竞争性抑制剂；有效抑制DDR2的活化酪氨酸激酶活性(IC50=6 nM)和非活化形式的DDR2(IC50=145 nM)；抑制胶原蛋白诱导的DDR1和DDR2的自磷酸化,IC50在基于细胞的测定中,164和171 nM；抑制所有8种Src家族激酶,IC50为2-20 nM；抑制TGFβ1和I型胶原诱导的原代真皮成纤维细胞的增殖和迁移(IC50=194 nM),抑制LPS激活的J774A.1巨噬细胞中的细胞迁移和一氧化氮,iNOS,COX2和TNF-α合成；抑制伤口愈合模型中的肥厚性瘢痕形成。
2,3′,4′,5-四氯联苯-3,4,6-d3是氘标记的2,3′、4′,-5-四氯联苯[1]。
阿糖胞苷三磷酸(Ara-CTP)是阿糖胞苷的活性代谢产物,是DNA合成的竞争性抑制剂。细胞内阿糖胞苷三磷酸水平可用于预测白血病细胞对阿糖胞苷的化学敏感性[1]。