Pico145 是一种高效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂,在细胞中,能够抑制 (−)-englerin A 活化的 TRPC4/TRPC5 通道,IC50 值分别为 0.349 和 1.3 nM,对 TRPC3,TRPC6,TRPV1,TRPV4,TRPA1,TRPM2 和 TRPM8 无作用。
甲基丙烯醛-2,4-二硝基苯肼是一种小分子偶氮和硝基染料[1]。
Bermekimab(MABp1)是一种针对白介素-1α(IL-1α)的人单克隆抗体。Bermekimab预防肿瘤相关炎症[1]。
Ginsenoside C-K 是一种 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物。Ginsenoside C-K 通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中,Ginsenoside C-K 抑制 CYP2C9 和 CYP2A6 活性,IC50 分别为 32.0±3.6 μM和 63.6±4.2 μM。
GSK6853是一个强的和有选择性的BRPF1乙酰赖氨酸抑制剂,它的选择性是其它的乙酰赖氨酸的1600倍。
Ginsenoside Rh7 是一种从人参叶片中分离出的次要皂苷。
5′-脱氧-5′-碘胸苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
(R) -2-氨基戊-4-烯酸盐酸盐是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Corypalmine 是一种来自 Corydalis chaerophylla 的生物碱。Corypalmine 是一种抗真菌药。
MOTS-c(人)是一种生物活性肽。(高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。1-2目前已鉴定出8种肽：人蛋白、12S tRNA-c的线粒体开放阅读框(MOTS-c)和6种小的人蛋白样肽(SHLP1-6)。1-2所有这些肽都从线粒体释放到胞质溶胶中,并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能有关。1-3 MOTS-c被发现可以降低胰岛素抵抗、减少肥胖和促进体内平衡。)
c-JUN peptide 是一种细胞渗透性的 c-JUN-JNK相互作用抑制剂。c-JUN peptide 抑制血清诱导的 c-Jun 磷酸化。c-JUN peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
抗炎剂46(化合物7h)是具有一氧化氮(NO)抑制作用的抗炎剂。抗炎剂46以低能量与iNOS结合,抑制小鼠肿胀(剂量为10 mg/kg)[1]。
(R) -2-((叔丁氧羰基)氨基)戊-4-烯酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
FPS-ZM1是高亲和力的 RAGE 抑制剂,Ki 值为 25 nM。
Revaprazan(SB 641257)是一种可逆的质子泵抑制剂,具有显著的抗炎作用。Revaprazan可用于慢性胃炎研究[1][2]。
拉布替尼是c-kit酪氨酸激酶抑制剂[1]。
GDNF家族受体α1(GFRα-1)的非肽基小分子激动剂；浓度依赖性抑制[(125)I]GDNF在Neuro-2A细胞中的结合,IC50为10.4 uM；诱导Ret蛋白的自身磷酸化,促进神经突向外生长在Neuro-2A细胞中,并诱导Neuro-2A细胞中的Ret自身磷酸化。
Imperatoxin A,一种源自非洲蝎子 Pandinus imperator 毒液的肽毒素,是 Ca2+-释放通道/兰尼碱受体 (RyRs) 的激活剂,可以促进 Ca2+ 从肌浆网流入细胞。
PF-06815345盐酸盐是一种口服活性和强效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/可辛9型(PCSK9)抑制剂,IC50值为13.4μM。PF-06815345盐酸显著降低小鼠体内PCSK9水平[1][2]。
NMS-P945 是一种 ADC linker,可用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。NMS-P945 适合与可重复药物抗体比 (DAR) >3.5 的 mAb 结合。
Carteolol盐酸盐是非选择性β肾上腺素受体阻断剂。
Resiniferatoxin((+)-Resiniferotoxin)是一种瞬时受体电位香草素1(TRPV1)受体激动剂的选择性激动剂。树脂曲霉毒素可从树脂大戟属植物中分离得到。树脂曲霉毒素在相对较长的时间内消除TRPV1+初级感觉传入和钝性心脏交感传入反射[1][2]。
P-CAB剂1(化合物B19)是一种高效的钾竞争性酸阻断剂,H+/K+-ATP酶的IC50值为60.50nM。P-CAB剂1在大鼠中具有可接受的口服吸收。P-CAB试剂1可用于研究酸相关疾病(ARDs)[1]。
曲妥珠单抗β(ABP 980)是曲妥珠珠单抗(HY-P9907)的生物类似物。曲妥珠单抗β是一种针对人表皮生长因子受体2(HER2)的单克隆抗体(McAb)。曲妥珠单抗β可用于HER2阳性转移性乳腺癌、早期乳腺癌(EBC)和转移性胃癌的研究[1]。
桑椹根中的一种新的Diels-Alder型加合物Multicaulisin对金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株具有潜在的抑制作用。Multicaulisin是一种抗菌药物,具有进行MRSA感染研究的潜力[1][2]。
益母草苷(Ajugol)是一种环烯醚萜苷。
抗真菌剂31(化合物12)是一种具有吡咯三嗪酮支架的强效口服三唑类抗真菌剂。抗真菌剂31对念珠菌属和丝状真菌具有抗真菌活性。抗真菌药物31显著降低了两种致死性全身感染小鼠模型的死亡率和肾脏真菌负荷[1]。
Freneslerbart 是靶向 Felcat allergen 1 的 IgG4κ 抗体。Felcat allergen 1 是一种过敏原蛋白。
6-甲基假尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。