Brinzolamide(AL 4862)是碳酸酐酶(carbonic anhydrase)II抑制剂,IC50为3.19 nM。
(Rac)-Juvenile hormone III 是可从法脂酸中分离出来的天然产物,是一种分布最广泛的幼体激素同源物。
IDO1-IN-22(化合物3)是IDO1抑制剂(生物化学hIDO1 IC50:67.4nM,HeLa hIDO1IC50:17.6nM)。IDO1-IN-22在LLC异种移植物模型中具有优异的抗肿瘤功效,以及理想的药代动力学(PK)特征[1]。
Suc-Ala-Ala-Pro-Gly-Pna是一种肽。Suc-Ala-Ala-Pro-Gly pNA可用于各种生化研究[1]。
Lumefantrine D18是Lumefantrine氘代化合物标准品。
泰泽培鲁单抗(AMG 157)是一种人单克隆抗体(IgG2λ),特异性结合TSLP,阻止其与异二聚体受体相互作用。Tezepelumab可用于研究严重、无控制的哮喘[1]。
Lucenin-2是一种天然的C-葡萄糖苷化合物,属于类黄酮类[1]。
Sevasemten是骨骼肌肌球蛋白的变构抑制剂。Sevasemten显示选择性肌球蛋白抑制,IC50分别≤10μM(骨骼)和>100μM(心脏)[1][2]。
Ceftizoxime是一种细菌抑制剂,其通过干扰细菌细胞壁合成和抑制肽聚糖的交联起作用。
Ivabradine hydrochloride 是一个新颖的 If 抑制剂,IC50值为 2.9 μM,用于降低心率。
AZ-1355 是一种有效的降脂药,并能够抑制体内血小板凝集,提高体外前列腺素 I2/血栓素A2 的比例。
Z-Gly-Bt是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Tolmetin 是一种具有口服活性的,有效的 COX 抑制剂,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.35 µM 和 0.82 µM。Tolmetin 属于非甾体类物质,具有强效的抗炎活性。
3,4,6-三-O-乙酰-D-葡聚糖-13C是标记为3,4,16-三-O-乙酰-D葡聚糖的13C[1]。
11-Oxomogroside II A2 (11-Dehydroxy-mogroside IIA2 O-rhamnoside) (compound 101) 是一种罗汉果甙,可从罗汉果的果实中分离得到。
2-甲基哌嗪-d10是氘标记的2-甲基哌津[1]。
Tislelizumab是一种对PD-1受体具有高结合亲和力的单克隆抗体,可最大限度地减少Fcγ受体与巨噬细胞的结合,从而消除抗体依赖性吞噬作用,这是一种T细胞清除机制和抗PD-1治疗的潜在耐药性。替利珠单抗可用于晚期鳞状非小细胞肺癌的研究[1]。
AZ1729是脂肪酸受体FFA2的新型直接正变构调节剂(pEC50=6.9),选择性激活Gi信号传导但缺乏激活FFA2 Gq/G11介导的信号通路的能力；产生[35S]GTPγS与pEC50结合的刺激7.23,抑制β-肾上腺素受体激动剂促进原代小鼠脂肪细胞的脂解作用并促进分离的人嗜中性粒细胞的趋化性。
D-64131是微管蛋白聚合抑制剂,能与秋水仙素竞争性结合αβ-微管蛋白。
Mefox是叶酸(HY-16637)的降解产物[1]。
Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。
Ro5-3335 是一种苯二氮化合物,能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂,可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。
Antagonist G 是有效的后叶加压素 (vasopressin) 的拮抗剂。Antagonist G 也是弱的 GRP 和缓激肽的弱拮抗剂。Antagonist G 可诱导 AG-1 的转录,是癌细胞对化疗增敏。
双(二氢白屈菜基)胺具有抗菌活性[1]。
Rocagloic acid 是一种从 Amoora cucullata 的果实中分离出来的具有有效细胞毒性的 racaglamide 衍生物。
1,2-二-O-乙酰基-3-叠氮基-3-脱氧-5-O-(4-甲基)苯甲酰基-D-呋喃核糖是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
SGLT1/2-IN-2显示出强大的双重抑制活性(SGLT1的IC50=96 nM,SGLT2的IC50=1.3 nM)。