3-乙酰伞形酰β-D-吡喃葡萄糖苷是β-葡萄糖苷酶的荧光底物,可用作β-D-葡萄糖苷酶[1]的阳性对照底物。
A-784168是一种口服有效的香草醛受体1型(TRPV1)抑制剂。香草醛受体1型(TRPV1)是一种配体门控的非选择性阳离子通道,被认为是各种疼痛刺激(如内源性脂质、辣椒素、热量和低pH值)的重要整合物。a-784168具有良好的中枢神经系统渗透性【1】。
GRGDSPK 是一种含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸 (RGD) 的多肽,能够抑制 RGD 介导的整合蛋白和细胞外基质分子的附着。
NSC5844 是 4-氨基喹啉衍生物,具有抗肿瘤和抗疟疾活性。
CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂,IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性,也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
VH032 analogue-1 是 VH032 (HY-120217) 类似物,可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032 analogue-1 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032 analogue-1 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
SIC5-6是一种有效的分离酶抑制剂。分离酶是一种大型半胱氨酸蛋白酶,参与有丝分裂和减数分裂期间的染色体分离、DNA损伤修复、中心体分离和复制、纺锤体稳定和伸长。分离酶在许多实体癌中高度过表达,是一种有吸引力的化疗靶点[1]。
N-9-氟苯甲氧基羰基丙酸β-甲酯是天冬氨酸衍生物[1]。
NEt-iFQ 是一种荧光类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,具有有效的溶剂变色性。NEt-iFQ 可选择性与 RXR-LBP 结合并发出荧光。
DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC50=1.7 nM)。
盐酸依他卡林是一种亲脂对氨基化合物,是一种新型ATP敏感性钾通道(KATP)开放剂,也是一种含α4β2的烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂[1]。
SWTX-143 是一种新型共价 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂,可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制,并显示出抗肿瘤活性。
Veliparib dihydrochloride是有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,Ki 分别为5.2 nM,2.9 nM。
Lisinopril二水合物是血管紧张素转化酶抑制剂,可作用于高血压,充血性心力衰竭和心脏病等。
草酸博迪替尼是一种强效酪氨酸激酶抑制剂。草酸博迪替尼是一种抗肿瘤药物。草酸博迪曲替尼在癌症、炎症、神经退行性疾病和某些传染病的研究中非常有用[1][2]。
Angiotensin A 是一种肾素-血管紧张素系统 (RAS) 肽,可引起依赖于 AT1 受体的血管收缩作用。Angiotensin A 引起正常和高血压大鼠的升压和肾血管收缩反应。
法氯芬是一种选择性GABAB受体拮抗剂。法克罗芬是一种外周和中枢巴氯芬拮抗剂。Phaclofen可能是一种潜在的化合物,用于确定GABA和(-)-巴氯芬相互作用的中枢和外周荷包牡丹碱不敏感受体的生理意义[1][2]。
甲基阿米普罗福斯(BAY-NTN 6867)是一种磷酸酰胺除草剂。甲基阿米普罗福斯是一种特效的抗微管药物。甲基阿米普罗福斯直接毒害植物细胞中的微管动力学[1]。
Schisanlignone B 是一种木脂素,能够从南五味子种子中分离得到。
Fmoc Asn(Trt)-OH-13C4,15N2是一种15N标记和13C标记的4-(4-(叔丁基)-2-乙氧基苯基)-2-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢恶唑[1]。
Sulfosuccinimidyl oleate 是一种长链脂肪酸,抑制脂肪酸向细胞转运。Sulfosuccinimidyl oleate 结合小胶质细胞表面上的 CD36受体。具有抗炎作用。
去甲藻碱(+)-去甲藻碱)是一种细胞毒性生物碱,对肿瘤细胞系B16-F10、HepG2、K562和HL-60细胞具有细胞毒性[1]。
LY309887 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (GARFT) 抑制剂,Ki 值为 6.5 nM,具有抗肿瘤活性。
胸苷-2′-13C是13C标记的胸苷。胸腺嘧啶是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,用作细胞同步剂。胸苷是一种DNA合成抑制剂,可以在DNA复制之前将细胞阻滞在G1/S边界[1]<
Aspirin Aluminum 是可以抑制由 NSAID (非甾体抗炎剂) 诱导的胃肠粘膜病症的新型中间化合物,来自专利 WO 2010064441 A1。
Fmoc-NH-PEG2-CH2CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。
呋喃脒-d8(DB75-d8)是氘标记的呋喃脒。呋喃脒(DB75)是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)抑制剂,IC50为9.4μM。呋喃脒对PRMT1的选择性高于PRMT5、PRMT6和PRMT4(CARM1)(IC50分别为166μM、283μM和>400μM)。呋喃脒是一种有效、可逆和竞争性的酪氨酸DNA磷酸二酯酶1(TDP-1)抑制剂。呋喃脒对TDP-1的抑制作用对单链和双链DNA底物均有效,但对双链DNA底物的抑制作用稍强。呋喃脒也是一种抗寄生虫药[1][2][3]。
Zotiraciclib (TG02) 是一种 CDK2、JAK2 和 FLT3 抑制剂,具有口服活性, IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。 Zotiraciclib 可用于晚期白血病和多发性骨髓瘤的研究。
4-氯-2-甲基苯酚-d4是氘标记的4-氯-2-甲苯酚[1]。