(Lys(Me)24)-组蛋白H3(1-21)-Gly-Gly-Lys(生物素)是一种生物活性肽。
2-氯-6-(呋喃-2-基)嘌呤-β-D-(3'-脱氧-3'-氟)-核苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
HIV-1抑制剂-36(化合物2)是一种有效的HIV-1。HIV-1抑制剂-36具有作为新型潜伏期逆转剂进一步开发的潜力【1】。
MK-4074是乙酰辅酶A羧化酶 (acetyl-CoA carboxylase) 的肝特异性抑制剂,IC50 值约为3nM。
NB001 (HTS 09836) 是一种腺苷酸环化酶 1 (AC1)抑制剂,通过调节 AC1 活性对神经和非神经疼痛起作用。
十六烷基β-D-麦芽糖苷是十六烷基α-D-麦芽苷的异头物。十六烷基β-D-麦芽糖苷不同于十六烷基α-D-麦芽苷,表现出非牛顿行为,包括触变行为、剪切稀化和粘弹性行为[1]。
KRAS G12C抑制剂52(化合物7)是KRAS G2C抑制剂[1]。
Hibifolin 是一种黄酮醇糖苷,是潜在的腺苷脱氨酶 (ADA) 抑制剂。Hibifolin 可以保护神经元免受 beta-淀粉样蛋白诱导的神经毒性。
SARS-CoV-2 nsp13-IN-6(化合物C5)是一种有效的SARS-CoV-2非结构蛋白13(nsp13)抑制剂,其对ssDNA+ATP酶和ssDNA-ATP酶的IC50值分别为27和33μM。SARS-CoV-2 nsp13-IN-6可用于研究抗新冠肺炎[1]。
利奥唑(R75251；R85246)是一种咪唑衍生物和口服活性维甲酸(RA)代谢阻断剂(RAMBA)。利奥唑抑制视黄酸的细胞色素P450(CYP26)依赖性4-羟基化(IC50=7μM),导致视黄酸的组织水平增加。利奥唑具有抗肿瘤特性[1][2][3]。
Artemisinin是从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾药物。
Cycloguanil 是 Proguanil 的活性代谢产物,作用于红细胞和肝细胞中的疟疾裂殖体。
Isosinensetin 是从青皮中提取的一种甲氧基黄酮类化合物, 对 MDR1-MDCKII 细胞中的 p- 糖蛋白 (P-gp) 具有抑制作用。
Valategrast (R-411 free base) 是一种有效的口服活性整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
Tyr Uroguanylin(小鼠、大鼠)是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
Encenicline hydrochloride (EVP-6124 hydrochloride) 是一种新型 α7 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs)激动剂。
CIDD-0149897 是一种有效,选择性和可透过血脑屏障的 ERβ 激动剂。CIDD-0149897 在胶质母细胞瘤中发挥抗肿瘤功能。
Palbociclib D8 (PD 0332991 D8) 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 16 nM,对其他蛋白激酶没有活性。Palbociclib 具有有效的抗癌活性。
Varenicline-d4是氘标记的Varenicline。Varenicline(CP 526555)是α4β2烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的有效部分激动剂,EC50值为2.3μM。Varenicline是α3β4和α7 nAChR的完全激动剂,EC50值分别为55μM和18μM【1】。Varenicline是一种基于胞苷结构的烟碱配体,具有戒烟治疗的潜力[2]。
11-Methoxyyangonin 是一种天然的卡瓦内酯。
5'-O-DMT-Bz-rA是合成环核苷酸化合物的中间体[1]。
2,2':5',2''-Terthiophene (α-Terthiophene) 是杂环噻吩的低聚物,2,2':5',2''-Terthiophene 通常作为有机合成砌块 。
鲸蜡醇可以用作赋形剂。药用辅料,或称药用辅料,是指除药物成分外,在制药过程中使用的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,可以提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用赋形剂还影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除(ADME)过程[1]。
Bioymifi是第一个新型TRAIL受体DR5小分子激动剂。
SB-747651A二盐酸盐是一种ATP竞争性有丝分裂原和应激激活激酶1(MSK1)抑制剂,IC50为11 nM。SB-747651A二盐酸盐也抑制PRK2、RSK1、p70S6K和ROCK-II。SB-747651A二盐酸盐可用于炎症研究[1]。
Tubastatin A Hydrochloride 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。
Chlamydocin,一种真菌代谢产物,是一种高效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
顺式Fmoc-Pro(4-N3)-OH是脯氨酸衍生物[1]。
Antitumor agent-122 (Compound 5j) 是一种抗肿瘤剂,具有良好的疗效、有限的毒性和低耐药性。 Antitumor agent-122对MGC-803细胞、HepG2细胞、SKOV3细胞和T24细胞具有抗增殖活性,IC50值分别为5.23 μM、3.60 μM、1.43 μM、3.03 μM。