利福平-d3(利福平-d3)是氘标记的利福平。利福平是一种有效的广谱抗生素,可对抗细菌病原体。利福平具有抗流感病毒活性[1][2]。
p-MPPI hydrochloride 是一种选择性的,具有高亲和力的 5-HT1A 受体拮抗剂。p-MPPI hydrochloride 能穿过血脑屏障,具有明显的抗抑郁和抗焦虑作用。
HDAC-IN-52是一种含吡啶的HDAC抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC10的IC50分别为0.189、0.227、0.440和0.446μM。HDAC-IN-52可用于癌症研究[1]。
AMCA-X SE是一种用于标记生物分子的荧光分子,最大吸收为354 nm,最大发射为442 nm[1]。
Merodantoin在体内外均具有显著的抗肿瘤活性,对正常细胞和组织的毒性较小[1]。
D-果糖-13C(D(-)-果糖-13C)是13C标记的D-果糖。D-果糖(D(-)-果糖)是一种存在于许多植物中的天然单糖。
Boc Ile ONp是异亮氨酸衍生物[1]。
Aurantiamide 是马齿苋的一种活性成分,具有口服活性,具有多种生物活性,包括抗氧化、抗血小板、抗炎、抗肿瘤活性等。
5'-O-DMT-N4-Ac-dC (N4-Acetyl-2'-deoxy-5'-O-DMT-cytidine, compound 7),一种脱氧核苷,可用于合成十二烷基亚磷酰胺 (一种合成两亲 DNA 的原料)。
GSK-199盐酸盐是一种有效的,高选择性和可逆的蛋白质精氨酸脱亚胺酶PAD4抑制剂,FP结合试验(0.2 mM Ca)的IC50为250 nM,PAD4 NH3释放抑制试验的IC50为200 nM;对PAD4的特异性高于PAD1/2/3/6;影响细胞瓜氨酸化并模拟小鼠NET产生的缺乏;小鼠滑膜和软骨中补体C3沉积显着减少。
Pentamidine(MP601205)双盐酸盐是抗菌剂。
KCL-440是一种中枢神经系统穿透性PARP抑制剂,IC50为68 nM。KCL-440对PARP-1有较强的抑制作用[1][2]。
Ferulic acid (sodium) 是一种酚类化合物,能够抑制由氧化应激和炎症产生的机体紊乱。
Ataluren (PTC124) 是可口服的 CFTR-G542X 无义等位基因抑制剂。
ACT178882 是一种新的 Renin 抑制剂, 其 IC50 值为 1.4 nM.
Iodoacetyl-LC-biotin 是一种生物素化的亲电子探针,可用于研究蛋白质共价结合至亚细胞蛋白质组的范围和特征。
8-氮杂-7-脱氧鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
阿米法普利(3,4-二氨基吡啶)磷酸是一种口服活性钾通道阻滞剂(PCB),可以阻断突触前钾通道[1]。磷酸阿米法普利可用于兰伯特-伊顿肌无力综合征(LEMS)研究[1]。
BB 0305179(化合物59)是一种有效的抗朊病毒药物,IC50为4.7μM。BB 0305179抑制在疏水结构域中携带缺失的特定PrP突变体的毒性【1】。
Antibacterial compound 2 是一种有效的抗菌剂,详细信息请参考专利文献 US5652238 中的化合物 example 9。
Sporidesmolide V是一种环磷酸肽化合物,从海胆皮角菌培养物中分离出来[1]。
RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM),但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶,参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性,抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖,并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
N-氯乙酰-DL-丙氨酸是丙氨酸衍生物[1]。
Ras调制器-1是Ras的调制器。Ras调节剂-1是从专利US20120302581[1]中提取的活性化合物。
DB0662是一种用于激酶靶向蛋白降解的化合物,可用于研究由异常激酶活性介导的疾病,以及鉴定可降解激酶和最佳激酶[1]。
MC4033在HCT116、H1299、A549和U937中的IC50分别为39.4μM、52.1μM、41μM和30.1μM[1]。MC4033(25、50、100和200μM,72小时)降低了HT29细胞中H4K16Ac的水平,表明其具有抑制细胞中KAT8的能力[1]。
ET-JQ1-OH是一种等位基因特异性BET抑制剂[1]。
BChE-IN-4是一种有效的跨血脑屏障BChE抑制剂。BChE-IN-4可减轻小鼠模型中胆碱能缺陷引起的学习记忆障碍。BChE-IN-4具有研究阿尔茨海默病的潜力【1】。