RIOK2-IN-1

• 常用名: RIOK2-IN-1
• 英文名: RIOK2-IN-1
• CAS号: 1088216-72-1
• 分子量: 276.33
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₁₆N₂O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

RIOK2-IN-1用途

RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM),但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶,参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性,抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖,并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。

RIOK2-IN-1名称

• 英文名: RIOK2-IN-1

RIOK2-IN-1生物活性

• 描述: RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM),但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶,参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性,抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖,并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 参考文献:

  [1]. Ouyang Y, et al. Discovery of 8-(6-Methoxypyridin-3-yl)-1-(4-(piperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-1,5-dihydro-4H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]quinolin-4-one (CQ211) as a Highly Potent and Selective RIOK2 Inhibitor. J Med Chem. 2022 Jun 9;65(11):7833-7842.

RIOK2-IN-1物理化学性质

• 分子式: C₁₈H₁₆N₂O
• 分子量: 276.33
• InChIKey: HPQZTEVMVAVGJO-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cc1ccnc(NC(=O)Cc2ccc3ccccc3c2)c1