RS-1 是一种 RAD51 的激活剂,同时可增强 CRISPR/Cas9 的活性。
Ald-PEG1-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Kuwanon K是一种天然产物,可从桑椹中分离得到[1]。
NCI172112 是一种经典的双功能烷化剂,是为了开发有效抗中枢神经系统肿瘤而合成的一种抗肿瘤剂。
Drisapersen是一种反义寡核苷酸,在肌营养不良蛋白前体mRNA剪接过程中诱导外显子51跳跃,并允许Duchenne肌营养不良症(DMD)患者在易发生突变的情况下合成部分功能性肌营养不良蛋白。
YH239-EE是YH239的乙酯形式,是p53-MDM2的拮抗剂、凋亡诱导剂。
2,6-二氯醌-4-氯酰亚胺是有机化合物的喷雾试剂。2,6-二氯醌-4-氯酰亚胺可用于薄层色谱。2,6-二氯醌-4-氯酰亚胺可以用作光学传感器,用于快速检测处理木材中的二氯苯醚菊酯[1][2]。
E-6123 是一种血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂。
α-异硬脂酸(顺式异硬脂酸),一种共轭亚麻酸,是一种凋亡诱导剂。α-Eleostaric酸也是一种铁下垂诱导剂。α-榄香酸具有抗氧化和抗肿瘤活性[1][2][3]。
Hydroxy-α-sanshool 是从胡椒中分离到的烷基酰胺,为 TRPA1 的共价激动剂和 TRPV1 的非共价激动剂,EC50 值分别为 69 和 1.1 µM。
Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
3BrB-PP1是一种ATP竞争模拟物。3BrB-PP1可通过ATP结合口袋中的突变(Sty1的ATP结合口袋中Thr97的突变)特异性抑制蛋白激酶的活性[1][2]。
GAK抑制剂2(化合物14g)是一种有效的细胞周期蛋白G相关激酶(GAK)抑制剂,IC50为0.024μM。GAK抑制剂2显示出对登革热病毒(DENV)的EC50为1.049μM的抗病毒活性[1]。
M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性,ATP 竞争的,选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂,对于 p70S6K,Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障,具有抗癌活性。
Mal-PEG2-NH-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Ifidancitinib是JAK激酶1/3的有效和选择性抑制剂。Ifidancitinib可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究[1]。
(D-Ser4)-LHRH是一种具有生物活性的肽。
HPGDS inhibitor 1是造血前列腺素D合成酶(HPGDS)抑制剂,IC50为0.7 nM。
Lascufloxacin (KRP-AM1977X) 是一种有效的口服活性的氟喹诺酮类抗菌剂。Lascufloxacin 有效抑制由多种病原体 (包括对喹诺酮类耐药的菌株) 引起的感染。Lascufloxacin 可用于多种传染病的研究,包括下呼吸道感染。
Ridaifen-B (RID-B) 是一种有效的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂,IC50 值为 52.4 nM,是他莫西芬 (HY-13757A) 的衍生物。Ridaifen-B (RID-B) 是一种高亲和力,选择性,逆激动剂,作用于 CB2 受体 (Ki=43.7 nM),是 CB1 受体 (Ki=300 nM) 选择性的 17 倍。Ridaifen-B 调节 G 蛋白 (IC50=300 nM) 和腺苷基环化酶活性 (IC50=134 nM)。Ridaifen-B 具有抗炎,抗肿瘤、抗破骨细胞的作用。
pTH (44-68) (human) 是一种人甲状旁腺激素(pTH)片段。
Folipastatin是磷脂酶A2的有效抑制剂,IC50为39μM。Folipastatin是一种新的甲曲霉菌脱西酮化合物[1]。
Myrciaphenone A是一种苯乙酮糖苷[1]。
Ganoderone A是一种三萜化合物,可从灵芝子实体中分离得到。Ganoderone A对HSV具有抗病毒活性,IC50值为0.3µg/mL。Ganoderone A在病毒感染和肿瘤中具有潜在的应用[1][2][3]。
AChE/BuChE-IN-4(compound 4a)是一种具有口服活性和血脑屏障通透性的多靶点AChE/BuChE抑制剂,对AChE和BuChE的IC50值分别为2.08和7.41 μM。
9'''-Methyl salvianolate B 是来自于 Cynoglossum columnae Ten. 的一种天然提取物。