Dimethylamino-PEG2-C2-NH2 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Exatecan Intermediate 6 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 6 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
U93631是一种高效的GABAA受体的配体,其IC50为100 nM,由GABA通过重组GABAA受体诱导产生全细胞Cl流,这种效果会被U93961迅速抑制,并且这种抑制作用是随着时间衰减的。
(+)-巴兰膦素是一种酚类化合物,可以从西番莲中分离出来-巴拉膦素具有抗氧化、抗胆碱酯酶、抗炎、抗癌和抗神经变性活性[1]。
Seviteronel (VT-464) 消旋体是 Seviteronel (VT-464) 的外消旋形式。
Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。
MSC-4106是一种口服活性和有效的YAP/TAZ-TEAD抑制剂。MSC-4106抑制TEAD1或TEAD3自身棕榈酰化,并对NCI-H226肿瘤异种移植模型显示抑制作用[1]。
m-PEG5-2-methylacrylate 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ester 类,可用于合成 PROTAC。
AIM-100是Ack1抑制剂,IC50为24 nM。
7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine (3-Hydroxy-7-desmethyl agomelatine) 是Agomelatine 的代谢产物。7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine 的活性低于 Agomelatine 。Agomelatine 是一种 melatonergic (MT1 and MT2) 激动剂和 serotonergic (5HT2C) 拮抗剂。
Imoxiterol 是一种 β-肾上腺素能激动剂。
Cereblon抑制剂1是异吲哚啉衍生物,是一种Cereblon E3泛素连接酶调节药物。Cereblon抑制剂1具有癌症研究的潜力[1]。
Desformylflustrabromine hydrochloride 是一个有选择性的 α4β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,其 pEC50 值为 6.48。
H-DL-Phe(4-Me)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
Porcine dynorphin A (1-13) 是一个有效的内源性阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂,在生理浓度下它有镇痛作用。
天冬氨酸洛美沙星(SC47111A)是一种广谱喹诺酮类抗菌剂。天冬氨酸洛美沙星可用于研究呼吸道感染、泌尿生殖道感染、胃肠道感染、耳鼻喉科感染等[1][2]。
Ercalcidiol 是一种 vitamin D2 代谢物,作为 vitamin D 营养状态的指标。
ACPT-II是III组mGluRs的激动剂,具有多种生物活性,包括神经保护、抗惊厥和抗焦虑样作用[1][2][3][4][5]。
TAT(47-57)GGG-Cys(Npys)是一种细胞穿透肽(CPP)。TAT(47-57)GGG-Cys(Npys)具有细胞内药物递送研究的潜力[1]。
L-NAME hydrochloride是 NOS 的抑制剂,IC50 为70 μM。
5-羧甲基氨基甲基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
骨抑制素(1-5)酰胺(人、牛、狗、马、小鼠、兔、大鼠)(人PTHrP(107-111)酰胺)是一种C末端甲状旁腺激素相关蛋白片段,可抑制骨吸收[1][2]。
Acacetin 7-O-(6′′-O-α-L-rhamnopyranosyl-β-sophoroside) 是一种可以从 Valeriana jatamansi Jones 中分离得到的黄酮苷。
Exalamide是一种抗真菌剂。
A2AAR/HDAC-IN-1(化合物14c)是一种口服活性、强效和平衡的A2AAR/HDAC双重抑制剂,A2AAR的Ki为163.5 nM,HDAC1的IC50为145.3 nM。A2AAR/WDAC-IN-1具有抗癌活性[1]。
D-4-羟基苯甘氨酸-d4(D-(-)-4-羟基苯甘氨酸-d4)是氘标记的D-4-羟基苯甘氨酸。D-4-羟基苯甘氨酸(D-(-)-4-羟基苯甘氨酸)是生产半合成β-内酰胺类抗生素的最重要原料之一,如阿莫西林(HY-B0467A)和头孢羟氨苄(HY-B1190)[1]。
MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53,增加 p53 的半衰期,并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
香肉豆蔻中发现了气味醇A[1]。