Corysamine 是一种来源于 Stylophorum lasiocarpum 的生物碱。
264W94 是有效的回肠胆汁酸转运蛋白 (IBAT) 抑制剂,是新型降胆固醇药。264W94 具有 CYP7A1 诱导作用和抗血脂作用。
UNC 0631是G9a抑制剂,IC50为4nM。
LY2940094是有效,选择性,有口服活性的 伤害感受肽 (NOP) 拮抗剂,Ki为0.105 nM。
Minaprine二盐酸盐是单胺氧化酶MAO-A可逆性抑制剂,还对乙酰胆碱酯酶有微弱抑制,抗抑郁类化合物。
CL2-SN-38 是 (ADC) 的一部分,能与抗 trop -2人源化抗体 hRS7 结合。抗体药物偶联物 anti-Trop-2 hRS7-CL2A-SN-38 对多种人体实体肿瘤具有显著的特异性的抗肿瘤作用。
Mag-fur-2AM是细胞内镁的膜渗透荧光指示剂。Mag-fura-2 AM可以通过培养进入细胞,并通过细胞酯酶水解为Mag-fura-2。(λex=340 nm,λem=510 nm)[1]。
Cabraleadiol (3-Epiocotillol II) 从 Aglaia crassinervia 树皮的 MeOH 提取物中分离得来。
百菌清-13C2是13C标记的百菌清。百菌清是一种广谱杀菌剂,可有效保护植物免受主要由晚疫霉和马铃薯赤霉病引起的真菌病害。百菌清用于控制蔬菜和作物的真菌性叶面病[1][2]。
Boc-NH-PEG1-Ph-O-CH2COOH 是一种 PROTAC 连接桥,用于靶向 EED 的 PROTAC 技术。
Ru-32514 是一种苯二氮受体 (benzodiazepine receptor) 激动剂。
ITK抑制剂6(化合物43)是一种有效的选择性ITK抑制剂,其IC50s分别为4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM,用于ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK。ITK抑制剂6抑制PLCγ1和ERK1/2的磷酸化。ITK抑制剂6具有抗增殖活性[1]。
盐酸弗立班斯林(BIMT-17；BIMT-17BS)是一种口服活性5-羟色胺5-HT1A受体激动剂和5-HT2A受体拮抗剂,Ki值分别为1nM和49nM。盐酸Flibanserin与Ki值为4-24 nM的多巴胺D4受体结合。盐酸弗立班斯林具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退症(HSDD)的研究[1]-[5]。
seco-Isolariciresinol Diglucoside 是一种合成的木脂素。来源于天然植物亚麻籽。作用于巨噬细胞,降低 NLRP3 表达和 NF-κB 活化。seco-Isolariciresinol Diglucoside 还激活 Nrf2。
CDK2 是真核S/T蛋白激酶家族的成员,功能是催化 ATPγ 磷酸转移,活性 CDK2 与短肽 (HHASPRK) 底物形成复合物。
PCSK9-IN-18(化合物188)是一种有效的PCSK9抑制剂,其KD值＜200 nM[1]。
BMS-654457是 (FXIa) 的小分子可逆抑制剂,与人和兔FXIa结合的Ki 值分别为 0.2 和 0.42 nM。
H-allo-Thr(tBu)-OH是苏氨酸衍生物[1]。
Suc-Val-Pro-Phe-pNA 是一种组织蛋白酶 G 的底物,可用于检测该酶的活性。
HMBR是一种在芳环上带有额外甲基的类似物,本身不发光,但当它与Y-FAST结合时,在蓝光激发下发出黄色荧光。HMBR对斑马鱼胚胎无毒。细胞渗透性[1]。
PI3Kδ-IN-17 (Compound S5) 是一种有效的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 2.82?nM。PI3Kδ-IN-17 在 SU-DHL-6 细胞中表现出强烈的增殖 (proliferation) 活性 (IC50 = 0.035 μM)。
Z-Tyr-Lys-Arg-pNA 是一种显色底物。Z-Tyr-Lys-Arg-pNA 可用于检测枯草杆菌蛋白酶型和 yapsin 样蛋白酶的活性。
(2',3',5'-三-O-乙酰基)尿苷5-羧酸是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
ART812是一种DNA聚合酶Polθ抑制剂,IC50值为7.6 nM。对于基于细胞的微同源性介导的末端连接(MMEJ)[1][2],ART812的IC50值为240 nM。
HPK1-IN-7是一种有效的口服活性HPK1(造血祖细胞激酶1,MAP4K1)抑制剂(IC50=2.6nM),具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7对IRAK4(59 nM)和GLK(140 nM)具有选择性。HPK1-IN-7与抗PD1联合对MC38同基因肿瘤模型显示出强大的疗效[1]。
GDC-0310是一种选择性酰基磺酰胺Nav1.7抑制剂,hNav1.7的IC50为0.6 nM[1]。