178961-24-5

• 常用中文名：264W94
• 常用英文名：264W94
• CAS号：178961-24-5
• 分子式：C₂₃H₃₁NO₄S
• 分子量：417.56
• 相关类别： 信号通路 其他 其他
• 发布时间：2019-12-08 09:21:54
• 更新时间：2025-09-18 18:57:52
• 264W94 是有效的回肠胆汁酸转运蛋白 (IBAT) 抑制剂,是新型降胆固醇药。264W94 具有 CYP7A1 诱导作用和抗血脂作用。

名称

• 英文名: 264W94

物化性质

• 分子式: C₂₃H₃₁NO₄S
• 分子量: 417.56
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: 264W94 是有效的回肠胆汁酸转运蛋白 (IBAT) 抑制剂,是新型降胆固醇药。264W94 具有 CYP7A1 诱导作用和抗血脂作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IBAT[1]

• 体外研究: 264W94(0,0.1,0.25,0.5μM)以浓度依赖性方式抑制5μMTC的人IBAT特异性转运14%至75%,CHO-hIBAT细胞中IC50为0.25μM[1]。
• 体内研究: 264W94(口服；0.03-1.0 mg/kg；每天两次,持续3.5天)剂量依赖性地减弱饮食诱导的血清LDL+VLDL-C增加,以及HDL-C降低[1]。264W94(口服；0.003,0.01,0.03,0.1mg/kg；每天两次,持续2天)以剂量依赖性方式增加75SeHCAT的粪便排泄[1]。264W94(0.001,0.01,0.1,1和10mg/kg；每天两次,持续2周)降低雄性ZDF(ZDF/GmiCrl-fa/fa)大鼠中剂量依赖性血浆葡萄糖。264W94的治疗可以剂量依赖性地防止胰岛素的下降而不会增加胰岛素原水平[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(CD,Charles River,270-310 gm)[1]剂量：0.03,0.1,0.3,1.0 mg/kg给药：口服；每天两次(上午9:00和下午3:30)3.5天的结果：剂量依赖性地减弱饮食诱导的血清LDL+VLDL-C的增加,以及HDL-C的减少。
• 参考文献:

  [1]. Root C, et al. Ileal bile acid transporter inhibition, CYP7A1 induction, and antilipemic action of 264W94. J Lipid Res. 2002 Aug;43(8):1320-30.

  [2]. Chen L, et al. Inhibition of apical sodium-dependent bile acid transporter as a novel treatment for diabetes. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2012 Jan 1;302(1):E68-76.