Macitentan是有口服活性,非多肽内皮素受体拮抗剂,用于治疗特发性肺纤维化和肺动脉高压。
2,3-Dimethoxybenzaldehyde (o-Veratraldehyde) 是苯甲酸的类似物,具有较高的抗菌活性 (MIC=2.5 mM),可用于合成黄连素[1]。
Vanillylmandelic acid 是肾上腺素和去甲肾上腺素代谢的最终产物。Vanillylmandelic acid 也可作为神经递质代谢紊乱的标志物。Vanillylmandelic acid 具有抗氧化 (antioxidant) 活性,清除 DPPH 自由基的 IC50 值为 33 μM。
2-PAT是拉沙吉林和塞来吉林的类似物,是一种可逆的MAO-a抑制剂,IC50为0.721µM。2-PAT是MAO-B的灭活剂,IC50为14.6µM。2-PAT有可能用于帕金森病和抑郁症研究【1】。
糖皮质激素受体-IN-2(化合物WX019)是一种具有抗炎作用的选择性糖皮质激素受体(GR)调节剂。糖皮质激素受体-IN-2对hMMP1表现出非常好的转录抑制活性,IC50为0.171 nM,对MMTV表现出相当的转录激活活性,EC50为0.94 nM。
1-溴庚酮d3是氘标记的1-溴庚烷[1]。
(S) -2-(叔丁氧羰基氨基)-3-(4-氨甲酰-2,6-二甲基苯基)丙酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
N-Feruloyloctopamine,从 Garlic 皮中分离出来的,是一种抗氧化剂成分。N-Feruloyloctopamine 显着降低 Akt 和 p38MAPK 磷酸化水平。
Omeprazole sulfone是Omeprazole的代谢物。
A12B4C3是一种有效的人多核苷酸激酶/磷酸酶(hPNKP)抑制剂,IC50值为0.06μM。A12B4C3对癌细胞具有抗增殖活性。A12B4C3还可以增强某些癌细胞的放射敏感性[1]。
Domvanalimab(AB154)是一种抗TIGIT人源化单克隆抗体。Domvanalimab结合人TIGIT9并阻断TIGIT-CD155相互作用。Domvanaimab可用于癌症研究[1]。
PKC(85-92),Myristoylated 是一种细胞渗透性肉豆蔻酸偶联的 PKC? 肽激活剂,可促进培养的人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) NO 释放。
UPF-648钠盐是犬尿氨酸3-单加氧酶(KMO)有效抑制剂,1uM浓度下能达到约81%的抑制效果,对犬尿素转氨酶KAT无抑制作用。
H-Gly-Leu-Phe-OH(GLF)是一种源自α-乳清蛋白的免疫刺激性三肽,可抑制抗癌剂依托泊苷诱导的脱发、表皮增厚和脂肪细胞层变薄[1]。
Cimetropium Bromide是一种毒蕈碱受体拮抗剂,用于长期治疗肠易激综合征。
(2S)-5-甲氧基黄烷-7-醇(化合物2)是一种天然产物,可从龙血树脂中分离出来[1]。
Cyclohexanoyl coenzyme A 是环己烷羧酸 (CHC) 在 Rhodopseudomonas palustris 中厌氧降解的活性形式。
三叶黄烷是一种黄烷,可从马达加斯加三叶中分离得到。三黄烷衍生物对人癌症细胞具有抗癌活性[1][2]。
Oxethazaine-d6(Oxetacaine-d6)是氘标记的Oxethazaine。奥西他嗪(Oxetacaine)是芬特明酸的前体,是一种耐酸且具有口服活性的镇痛剂。Oxethazaine(Oxetacaine)有可能缓解与消化性溃疡病或食管炎相关的疼痛[1][2]。
MMP-9/MMP-13抑制剂I是一种有效的MMP-9和MMP-13抑制剂,IC50均为0.9nM。MMP-9/MMP-13抑制剂I对MMP-9/MMP-3的选择性是其他MMP的20倍[1]。
EC330是白血病抑制因子 (LIF) 抑制剂。
Asthma relating compound 1来自专利EP0295656A1,有可能作为抗哮喘剂。
迪鲁科肽(MBP8298)是一种合成肽,由17个氨基酸组成,其序列与人类髓磷脂碱性蛋白的一部分相同。迪鲁科肽可用于研究中枢神经系统的自身免疫性疾病,如多发性硬化症(MS)[1]。
Sograzepide (Netazepide;YF476) 是一种胃泌素/缩胆囊素2受体 (gastrin/cholecystokinin 2 receptor (CCK2)) 拮抗剂。
Apigenin-4'-α-L-rhamnoside 是有效的 HBV 抑制剂。Apigenin-4'-α-L-rhamnoside 抑制 HepG2.2.15 细胞 HBV 表面抗原 (HBsAg) 的分泌水平。
360A iodide 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50 值为 300 nM。
卡托普利二硫化物是卡托普利的代谢产物,具有抗高血压活性[1]。
FPH1(BRD-6125)在体外增加原代人肝细胞的数量和活性,并促进iPS细胞向肝系分化[1]。
Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2)) 拮抗剂,对 CRF2 和 CRF1的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂,针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。