12-羟基茉莉酸是Samanea saman中一种COI1-JAZ非依赖性的叶片闭合运动激活剂[1]。
Norflurazon (SAN 9789) 是一种漂白除草剂。Norflurazon 可通过抑制八氢番茄红素去饱和酶活性来阻断类胡萝卜素生物合成。
Triptoquinone H从中药雷公藤中分离出来的一类天然产物。Triptoquinone H 具有很强的细胞毒性、免疫调节和抗炎活性。Triptoquinone H 可用于癌症和炎症疾病的研究。
Propargyl-PEG4-thiol 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂,对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。
SKF 38393盐酸盐是一种多巴胺D1受体激动剂, IC50为110 nM.
Anthragallol 1,2-dimethyl ether 可以从 O. umbellata 中分离出来。 Anthragallol 1,2-dimethyl ether 具有细胞毒性,对A549细胞和MDA-MB-231细胞的 IC50 值分别为5.9和8.8 μg/ml。
5-TAMRA可产生明亮的,对pH不敏感的桔红色荧光(激发和发射极值为546/579),有很好的光稳定性。
Edicotinib 是一种选择性的,可口服的集落刺激因子-1 受体 (colony-stimulating factor-1 (CSF-1) receptor) 抑制剂,已进入临床 IIA 期,用来研究风湿性关节炎。
Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
EMD638683 (S-Form)是SGK1抑制剂,IC50> 300 nM。
LCMV衍生的p13表位是一种生物活性肽。(H-2Db限制性表位,该肽是淋巴细胞性脉络膜脑膜炎病毒(LCMV)前糖蛋白多蛋白GP复合物的氨基酸61至80片段。LCMV已被常规用于研究对病毒感染的适应性免疫反应。)
3-甲基辛烷-d20是氘标记的3-甲基辛烷[1]。
Dalbavancin是一种脂蛋白肽类抗生素,对革兰氏阳性菌 (bacteria) 具有活性。
甲基β-D-吡喃葡萄糖苷d1是氘标记的甲基β-D吡喃糖苷。甲基β-D-吡喃葡萄糖苷被用于通过酶促咖啡酰化合成天然乙二醇类化合物[1][2]。
Mutant IDH1-IN-4 (compound 434) 是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH 1) 的抑制剂,其对R132H、HT1080 和U87R132H细胞中的突变型IDH 1 的IC50 值 ≤ 0.5 μM。
L-161982 是一种选择性的 EP4 受体拮抗剂。L-161982 完全阻断 PGE2 诱导的 HCA-7 细胞 ERK 磷酸化和细胞增殖。L-161982 减轻胶原诱导的小鼠关节炎。
Fmoc-MeSer(Bzl)-OH是丝氨酸衍生物[1]。
WEHI-345 (analog)是一种Src抑制剂。
Angeloylbinankadsurin A (compound 7) 是一种抗类风湿关节炎 (RA) 试剂,能从黑虎胡的 EtOAc 和 CH2Cl2 提取物中分离得到。Angeloylbinankadsurin A 对 RA-FLS 细胞表现出抑制活性 (IC50=11.70 μM)。Angeloylbinankadsurin A 对人类癌细胞系(Hela 和 BGC-823)具有微弱毒性 (IC50=19.9 μM,21.93 μM)。
Pumaprazole 是一种可逆性质子泵拮抗剂。
Pitolisant盐酸盐(BF2.649;Ciproxidine)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂,Ki为0.16 nM。
黄芪甲苷Astragaloside A 是黄芪在中医的主要活性成分;已广泛用于治疗缺血性疾病。
青蒿素是一种香豆素,可以在青蒿中找到[1]。
2-(4-壬基苯氧基)乙酸-d2是氘标记的2-(4-壬基苯氧基乙酸[1]。
Apatinib 是一种高选择性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 1 nM。Apatinib也有效抑制Ret,c-Kit 和 c-Src活性,IC50s分别为 13,429 和 530 nM。
酪蛋白激酶II受体肽是酪蛋白激酶II的底物,Km值为500µM。酪蛋白激酶II底物可用于测量粗酶制剂中酪蛋白激酶II的活性[1]。
N2苯氧乙酰鸟苷是鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。