Setrusumab(BPS 804)是一种完全人源化的针对硬化素的单克隆抗体。Setrusumab有效提高骨强度。Setrusumab可用于研究成骨不全症(OI)和癌症[1]。
Rosiglitazone maleate 是一种有效的,选择性的 PPARγ 激活剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM,对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM；Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性,激活 TRPC5。
4-戊炔基-Val-Ala-PAB-PNP是一种可裂解的ADC接头,已用于合成隐藻素缀合物[1]。
Fortuneine 是一种分离自 Cephalotaxus fortunei 的高刺酮生物碱。
PKG抑制剂肽是cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)的ATP竞争性抑制剂,Ki为86μM[1]。
(Rac)-Dizocilpine ((Rac)-MK-801) 是 Dizocilpine (HY-15084B) 的外消旋体。 Dizocilpine (MK-801) 是一种强效抗惊厥药,是一种选择性非竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。
5'-O-TBDMS-dG是一种修饰核苷。5'-O-DMT-2'-O-TBDMS-rI可用于脱氧核糖核酸或核酸的合成。
异卡里苷,一种来自胡枝子头状物的二-C-糖基黄酮[1]。
Lotamilast 是选择性的磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为2.8 nM。
CSF1R-IN-10(化合物48)是一种CSF-1R抑制剂,IC50为0.005μM[1]。
L-谷糖醛酸二钠是由两种L-古洛糖醛酸组成的线性多糖共聚物。L-双谷糖醛酸二钠可用于形成藻酸盐。L-双谷糖醛酸二钠是无支链聚阴离子多糖的一个通用名称,可用于抗真菌药物递送载体的研究[1]。
埃洛骨化醇(BXL-628)是一种选择性口服活性维生素D受体(VDR)激动剂。埃洛骨化醇具有抗炎活性。埃洛骨化醇抑制前列腺癌细胞的生长[1][2]。
NaPi2b-IN-1是一种有效的口服活性钠依赖性磷酸转运蛋白2b(NaPi2b)抑制剂,IC50为64 nM。NaPi2b主要在小肠、肺和睾丸中表达,在磷酸盐稳态中发挥重要作用。NaPi2b-IN-1具有研究高磷血症的潜力[1]。
二唾液酸内酯-N-四糖是一种母乳低聚糖,可预防新生大鼠坏死性小肠结肠炎[1]。
3'-叠氮基-3'-脱氧胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
PSI-7976是PSI-7977(HY-15005)的同分异构体,能抑制HCV RNA复制,EC50为1.07uM。
TRPC5-IN-1(化合物6j)是一种选择性的TRPC5抑制剂,在3μM时对TRPC5的抑制率为50.5%。TRPC5-IN-1可用于慢性肾脏疾病(CKD)的研究[1]。
盐酸他泽米司他(EPZ-6438)是一种强效、选择性和口服活性EZH2抑制剂,EZH2肽和核小体的IC50值分别为11和16 nM。盐酸他泽米司他可用于癌症研究[1]。
Saikosaponin I 是一种可以从 Bupleurum falcatum L. 中提取得到的三萜皂苷。柴胡皂苷可用于发烧、炎症、肝病和肾炎的研究。
Kirromycin (Mocimycin) 是一种由链霉菌 (Streptomyces ramocissimus) 生产的抗生素。Kirromycin 是一种细菌蛋白合成 (bacterial protein synthesis) 抑制剂,可将延长因子 Tu (EF-Tu) 固定在延长的核糖体上。
CEP-8983 是一种 PARP-1 和 PARP-2 抑制剂 (IC50: 20 和 6 nM) 。CEP-8983 是一种有效的化疗增敏剂,可以使化疗耐药细胞系和皮下异种移植物对 Temozolomide (HY-17364) 和 Camptothecin (HY-16560) 敏感。
ACTH (1-16) (human) (Adrenocorticotropic hormone (1-16)) 是一种 ACTH 片段。ACTH (1-16) (human) 可改善实验性失血性休克的心血管功能和生存率。
Z-Ala-Ala-Asp-CMK (Z-AAD-CMK) 是一种选择性颗粒酶 B (granzyme B) 抑制剂。
Ethylhydrocupreine hydrochloride (Optochin hydrochloride) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae) 的活性。Ethylhydrocupreine hydrochloride 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine hydrochloride 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1,ggTas2r2 和 ggTas2r7) 激动剂。