374071-46-2

• 常用中文名：CEP-8983
• 常用英文名：CEP-8983
• CAS号：374071-46-2
• 分子式：C₁₈H₁₄N₂O₃
• 分子量：306.31500
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PARP
• 发布时间：2016-06-23 01:15:07
• 更新时间：2024-01-23 18:47:01
• CEP-8983 是一种 PARP-1 和 PARP-2 抑制剂 (IC50: 20 和 6 nM) 。CEP-8983 是一种有效的化疗增敏剂,可以使化疗耐药细胞系和皮下异种移植物对 Temozolomide (HY-17364) 和 Camptothecin (HY-16560) 敏感。

名称

• 英文名: 4,5,6,7-tetrahydro-11-methoxy-1H-cyclopenta[a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-1,3(2H)dione
• 英文别名: 7-methoxy-1,2,3,11-tetrahydro-5,11-diaza-benzo[a]trindene-4,6-dione; 1H-Cyclopenta(a)pyrrolo(3,4-c)carbazole-1,3(2H)-dione,4,5,6,7-tetrahydro-11-methoxy

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₄N₂O₃
• 分子量: 306.31500
• 精确质量: 306.10000
• PSA: 74.68000
• LogP: 2.71240

生物活性

• 描述: CEP-8983 是一种 PARP-1 和 PARP-2 抑制剂 (IC50: 20 和 6 nM) 。CEP-8983 是一种有效的化疗增敏剂,可以使化疗耐药细胞系和皮下异种移植物对 Temozolomide (HY-17364) 和 Camptothecin (HY-16560) 敏感。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
• 靶点:

  20 and 6 nM (PARP-1/2)[1].

• 参考文献:

  [1]. Miknyoczki S, et al. The selective poly(ADP-ribose) polymerase-1(2) inhibitor, CEP-8983, increases the sensitivity of chemoresistant tumor cells to temozolomide and irinotecan but does not potentiate myelotoxicity. Mol Cancer Ther. 2007 Aug;6(8):2290-302.

合成路线

1093759-59-1 ~% 374071-46-2

文献：CEPHALON, INC.; BIERLMAIER, Stephen; CHRISTIE, Michael; COURVOISIER, Laurent; FIELD, R. Scott; HALTIWANGER, R. Curtis; HE, Linli; JACOBS, Martin J.; KRESS, Michael; MCKEAN, Robert E.; MOWREY, Dale R.; PETRAITIS, Joseph; YAZDANIAN, Mehran Patent: WO2011/28580 A1, 2011 ;

1000068-23-4 ~% 374071-46-2

文献：CEPHALON, INC.; BIERLMAIER, Stephen; CHRISTIE, Michael; COURVOISIER, Laurent; FIELD, R. Scott; HALTIWANGER, R. Curtis; HE, Linli; JACOBS, Martin J.; KRESS, Michael; MCKEAN, Robert E.; MOWREY, Dale R.; PETRAITIS, Joseph; YAZDANIAN, Mehran Patent: WO2011/28580 A1, 2011 ;

1269629-15-3 ~% 374071-46-2

文献：CEPHALON, INC.; BIERLMAIER, Stephen; CHRISTIE, Michael; COURVOISIER, Laurent; FIELD, R. Scott; HALTIWANGER, R. Curtis; HE, Linli; JACOBS, Martin J.; KRESS, Michael; MCKEAN, Robert E.; MOWREY, Dale R.; PETRAITIS, Joseph; YAZDANIAN, Mehran Patent: WO2011/28580 A1, 2011 ; Location in patent: Page/Page column 19; 24 ;

120-92-3 ~% 374071-46-2

文献：CEPHALON, INC.; BIERLMAIER, Stephen; CHRISTIE, Michael; COURVOISIER, Laurent; FIELD, R. Scott; HALTIWANGER, R. Curtis; HE, Linli; JACOBS, Martin J.; KRESS, Michael; MCKEAN, Robert E.; MOWREY, Dale R.; PETRAITIS, Joseph; YAZDANIAN, Mehran Patent: WO2011/28580 A1, 2011 ;

4837-90-5 ~% 374071-46-2

文献：CEPHALON, INC.; BIERLMAIER, Stephen; CHRISTIE, Michael; COURVOISIER, Laurent; FIELD, R. Scott; HALTIWANGER, R. Curtis; HE, Linli; JACOBS, Martin J.; KRESS, Michael; MCKEAN, Robert E.; MOWREY, Dale R.; PETRAITIS, Joseph; YAZDANIAN, Mehran Patent: WO2011/28580 A1, 2011 ;

28075-49-2 ~% 374071-46-2

文献：CEPHALON, INC.; BIERLMAIER, Stephen; CHRISTIE, Michael; COURVOISIER, Laurent; FIELD, R. Scott; HALTIWANGER, R. Curtis; HE, Linli; JACOBS, Martin J.; KRESS, Michael; MCKEAN, Robert E.; MOWREY, Dale R.; PETRAITIS, Joseph; YAZDANIAN, Mehran Patent: WO2011/28580 A1, 2011 ;

上下游产品

上游产品  6
1269629-15-3 120-92-3 4837-90-5 28075-49-2
1093759-59-1 1000068-23-4
下游产品  0