Azido-PEG5-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Alprenolol是一个非选择性的beta阻断剂,也是5-HT1A受体的拮抗剂。
Dutogliptin tartrate (PHX-1149) 是一种口服有效的选择性二肽基肽酶-4 (DPP4) 抑制剂,可用于治疗 2 型糖尿病。
2'-氟-2'-脱氧-N6-甲基阿拉伯腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
普瑞巴林是普瑞巴林的前药。普瑞巴林是γ-氨基丁酸(GABA)的类似物,用于研究带状疱疹后神经痛、周围糖尿病神经病变、纤维肌痛和癫痫[1]。
α、 β-海藻糖d2是氘标记的α,β-海藻糖[1]。
ALK5-IN-26(EX-22)是一种ALK(激活素受体样激酶)抑制剂。ALK5-IN-26用IC50值抑制ALK5≤10毫微米。ALK5-IN-26可用于癌症研究[1]。
TAT(47-57),FAM标记的是一种细胞穿透肽(CPP)。TAT(47-57),FAM标记在细胞内给药研究中具有潜力[1]。
MAO-B-IN-14(化合物9)是一种有效的选择性单胺氧化酶-B(MAO-B)抑制剂,对人MAO-a的IC50为0.95μM,Ki为0.55μM。
叠氮-PEG8-叠氮是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于PROTAC的合成。
DACN(Tos2,6-OH)是一种含有叠氮化物的点击化学试剂。环内的炔部分具有独特的弯曲结构和对环加成反应的高反应性。炔烃的反应性很大程度上取决于取代基的电子和空间特性以及结构应变。与非键无环炔烃相比,环炔烃表现出显著的高反应性。这种使用环炔烃的菌株促进叠氮化物炔烃环加成(SPAAC)已在广泛的领域中用于可靠的分子偶联。氮被用作各种功能单元的连接点。与环辛烯相比,DACN具有较高的热稳定性和化学稳定性,以及相当的点击反应性[1]。
Ivicentamab(GEN-3009)是一种IgG1κ抗CD37人源化单克隆抗体。伊维森塔单抗可用于癌症研究[1]。
N-丙基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。该系列中流行的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
(2S)-2-(2-环己基-2-(吡嗪-2-甲酰胺基)乙酰氨基)-3,3-二甲基丁酸甲酯是缬氨酸衍生物[1]。
COX-2/sEH-IN-1(化合物9c)是一种口服活性的双重COX-2和sEH(可溶性环氧化物水解酶)抑制剂,对COX-2和sEH的IC50值分别为1.24µM和0.40 nM。COX-2/sEH-IN-1显示出更好的抗炎活性和显著降低心血管风险[1]。
SHP2-IN-8是一种高效、选择性和细胞活性的变构SHP2抑制剂,IC50值为23 nM,Ki值为22 nM。SHP2-IN-8是可逆的和非竞争的。SHP2-IN-8引起显著的热位移,ΔTm为7.01℃。SHP2-IN-8诱导Hela细胞凋亡并抑制AKT磷酸化[1]。
SU11652是一种有效的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。SU11652还抑制RTK分裂激酶家族的几个成员,包括VEGFR、FGFR、PDGFR和Kit。SU11652可用于表达Kit突变的自发性癌症研究[1]。
Salicyl-AMS 是可以抑制分支杆菌生长素生物合成的抑制剂, 且在体外缺铁定的条件下能抑制结核分枝杆菌的生长。
N-叔丁氧羰基-N-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙基]甘氨酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
MS436 是一种 bromodomain 抑制剂,有效作用于 BRD4 BrD1,Ki 为 30-50 nM,比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。
SLU-P-332是一种泛雌激素受体/ERR激动剂,ERRα、ERRβ和ERRγ的EC50值分别为98230和430nM。SLUP-332增强骨骼肌细胞系中的线粒体功能和细胞呼吸。SLU-PP-332具有研究代谢性疾病以及改善肌肉功能的潜力[1]。
拓扑异构酶II抑制剂13是一种拓扑异酶II(Topo II)抑制剂。拓扑异构酶II抑制剂13对几种癌症细胞具有抗增殖活性。拓扑异构酶II抑制剂13诱导癌症细胞凋亡[1]。
L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子,可用于肾癌治疗。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases),从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK) 活性,Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
Carboplatin (NSC 241240) 是一种 DNA 合成 抑制剂,其与 DNA 结合,抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin (NSC 241240) 是顺铂的衍生物,是一种有效的抗癌剂。
27-Deoxyactein 是黑升麻中的主要成分,能够阻止 TCDD 诱导的成骨细胞的损伤。27-Deoxyactein 可抑制 AhR,CYP1A1 和 ERK 的水平升高。
N、 N-二乙基-2-羟基乙酰胺-d10是氘标记的N,N-二乙基2-羟基乙酰胺[1]。
(S) -1-(((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)-2,5-二氢-1H-吡咯-2-羧酸是脯氨酸衍生物[1]。
MK771是一种促甲状腺激素释放激素类似物。MK771诱导眨眼和前爪舔。MK771具有研究吗啡戒断综合征的潜力[1][2]。