两性霉素B甲酯盐酸盐是多烯类抗生素两性霉素B(A634250)的甲酯衍生物。两性霉素B甲酯盐酸盐是胆固醇结合物,具有显著的抗真菌活性。两性霉素B甲酯盐酸盐干扰HIV-1颗粒的产生,并可能抑制HIV-1复制[1][2]。
Amitraz是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂, 具有α-肾上腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用, 且抑制单胺氧化酶和前列腺素合成。
Sophocarpine (monohydrate) 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine (monohydrate) 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine (monohydrate) 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。
Ardisiacrispin A (Deglucocyclamin) 是来自紫金牛属物种 (Ardisia species) 中常见的三萜皂苷。 来自紫金牛属的 A. crenata 中的一些三萜皂苷对肿瘤细胞具有细胞毒作用,免疫调节和抗病毒活性,Ardisiacrispin A 与其具有相似的生物学特性。
9-PAHPA是羟基脂肪酸的脂肪酸酯(FAHFA)。FAHFAs是一个新的内源性脂质家族,具有抗糖尿病和抗炎作用[1]。
NLRP3-IN-19 (JT001) 是一种有效,特异性和具有口服活性的 NLRP3 抑制剂。NLRP3-IN-19 可以抑制 NLRP3 炎症小体的组装,从而抑制细胞因子的释放并预防细胞焦亡。NLRP3-IN-19 可用于非酒精性脂肪性肝炎和肝纤维化的研究。
Indian(吲哚氧基-β-D-葡萄糖苷)是吲哚氧基的一种糖苷,是染料二甘醇和靛玉红的前体。Indican有一种主要的代谢物,硫酸吲哚氧基(IS)。IS是一种尿毒症毒素,是有机阴离子转运体(OAT)1、OAT 3和多药耐药相关蛋白(MRP)4[1][2]的底物/抑制剂。
LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍), 对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM,6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体,诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
Digoxin是 Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂,临床上用于治疗心律失常和心力衰竭。
氰化物3.5(Cy3.5 NHS酯)氯化物是Cy3.5荧光团的类似物。氯化菁3.5是一种活性红色荧光染料。氯化氰3.5用于标记肽、蛋白质和寡核苷酸中的氨基。(λex=591 nm,λem=604 nm)[1][2]。
N-辛基-4-羟基苯甲酸酯-d4是氘标记的N-辛基4-羟基苯甲酸盐[1]。
聚肌苷酸是一种单链同核酸,是Toll样受体3(TLR3)激动剂。聚肌苷酸通过TLR3和TRIF增强细胞免疫反应。聚肌苷酸在免疫调节中具有潜在的应用[1]。
Enpp-1-IN-6是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1(Enpp-1)抑制剂。ENPP 1具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。Enpp-1-IN-6具有研究癌症和传染病的潜力(摘自专利WO2021203772A1,化合物51)[1]。
ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。
Aurein 5.2 是一种抗生素抗菌肽。
Parasin I 是一种由 19 个氨基酸残基组成的多肽,源于从鲶鱼皮肤分离到的组蛋白 H2A,具有抗菌的作用。
二丙肾上腺素是一种非选择性阿片受体拮抗剂,其Ki值分别为0.017、0.072和0.23 nM,对抗κ、μ和δ阿片受体[1]。双丙肾上腺素可用于中枢性卒中后疼痛(CPSP)研究[1]。
Dacomitinib 是一种特异,不可逆的 ERBB 家族抑制剂,作用于 EGFR,ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM,45.7 nM 和 73.7 nM。
Zalcitabine是有效的核苷类似物逆转录酶抑制剂,用于治疗HIV感染。
抗癌剂31是一种1,3-二苯基脲喹喔啉衍生物,也是一种抗癌剂。抗癌药31通过阻止S期细胞周期和诱导凋亡而显示出抗肿瘤活性[1]。
JY-2是一种中等选择性和口服活性的叉头转录因子叉头盒O1(FoxO1)抑制剂,其抑制FoxO1转录活性,IC50为22μM。JY-2对FoxO3a和FoxO4表现出中度抑制作用。JY-2具有抗糖尿病活性[1]。
Fuzaladib(IS-741)是一种有效的磷脂酶A2抑制剂。Fuzaplaib可阻断炎症细胞与微血管内皮细胞的粘附,抑制中性粒细胞向胰腺或急性胰腺炎的浸润,并具有抗急性胰腺炎作用[1]。
L-745870 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
C-12 NBD胆固醇是一种具有亲水荧光标记的胆固醇衍生物(NBD:Ex=465 nm,Em=535 nm)。C-12 NBD胆固醇可用于研究胆固醇的利用和代谢[1]。
2',3',5'-三-O-苯甲酰基-5-甲氧基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
(R) -VT104是VT104的R-对映体。(R) -VT104显示萤火虫萤光素酶的IC50值为0.1-1μΜ。VT104是一种口服活性和泛TEAD自棕榈酰化抑制剂[1]。
N-(叔丁氧羰基)-O-(四氢-2H-吡喃-2-基)-L-丝氨酸是丝氨酸衍生物[1]。
Fosbretabulin(CA 4DP; CA 4P)二钠是微管去稳定剂,能靶向损伤血管。
ODQ 是一种有效的选择性可溶性鸟苷酰环化酶 (sGC) 抑制剂。ODQ 增强顺铂促人间皮瘤细胞凋亡的作用。