莫沙内酰胺(Latamoxef)是一种合成的氧-β-内酰胺抗生素。内酰胺对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧和厌氧细菌具有广泛的活性。莫沙内酰胺抑制β-内酰胺酶的产生[1]。
Tubulin polymerization-IN-52 (compound SC23) 是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂,其IC50为2.9 μM。
Ro 64-6198是伤害感受素/孤儿FQ受体(NOP受体/ORL1)的非肽,选择性脑渗透激动剂,pKi为9.41；对ORL1的选择性比阿片受体家族的其他成员高>100倍；引起剂量依赖性在rata中不同类型焦虑状态模型中的抗焦虑样作用,没有有效的抗恐慌样活性,缺乏抗惊厥特性,并且在抗焦虑剂量(0.3至3mg/kg i.p.)下对运动表现和认知功能没有影响。焦虑停止了
贝伐西拉尼钠是一种siRNA,旨在沉默产生血管内皮生长因子(VEGF)的基因。血管内皮生长因子(VEGF)是脉络膜新生血管形成(CNV)发病机制中的关键成分,是湿性年龄相关性黄斑变性(湿性AMD)的前兆。
甲磺酸双酯是一种强效的多巴胺D2样和5-HT1A受体部分激动剂,皮层5-HT1A和纹状体D2的pKis分别为7.19和8.83,海马5-HT1A的pEC50分别为6.37。甲磺酸双丙酸是一种用于精神分裂症研究的抗精神病药物[1][2]。
Gymnoside I (compound 1) 是一种糖苷氧基苄基2-异丁基苹果酸。Gymnoside I在小鼠的被动皮肤过敏反应(PCA)中显示出抗过敏活性。Gymnoside I 可用于治疗哮喘、神经衰弱和慢性肝炎的研究。
Cys-Gly-Tyr-Gly-Pro-Lys-Lys-Lys Arg-Lys-Val-Gly-Gly是一种含有与SV40T抗原同源的七个氨基酸的13聚体合成肽。Cys-Gly-Tyr-Gly-Pro-Lys-Lys-Lys Arg-Lys-Val-Gly-Gly能够诱导核转运[1]。
PMQA (Zn-green) 是一种基于 8-aminoquinoline 的比率荧光传感器,显示了 Zn2+ 诱导的辐射红移 (85 nm)。PMQA (Zn-green) 是一种具有细胞膜通透性的荧光探针,适用于活细胞中的 Zn2+ 检测。
Eciskafusp alfa是一种程序性细胞死亡1 (PDCD1,最广为人知的是 PD-1) 顺式靶向 IL2v 免疫细胞因子。Eciskafusp alfa 优先靶向抗原特异性干细胞样 PD-1+ TCF-1+ CD8+ T 细胞,并将它们分化为一种新的更好的效应器。Eciskafusp alfa 可用于癌症和慢性感染的研究。
JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂,其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。
PROTAC Linker 7 是一种 PROTAC 连接桥,属于 alkyl/ether 类。PROTAC Linker 7 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
ART-IN-1(化合物7)是一种选择性PARP抑制剂,PARP2、TNKS2、PARP10、PARP14、PARP15的IC50分别为19、22、2.4、>100、1.1µM[1]。
PARPi-FL 是 PARP1 的小分子荧光抑制剂。PARPi-FL 是一种高选择性探针,可作为显像剂在体内检测胶质母细胞瘤。
CI-943 是一种潜在的抗精神病药物。
(Rac)-1,2-二吡啶基-sn-甘油-3-磷酸胆碱-d72是氘标记的(Rac)-1,2-二吡啶基-sn-丙三醇-3-磷胆碱。1,2-二甲基-sn-甘油-3-磷酸胆碱(DMPC)是一种用于脂质体的合成磷脂。1,2-二吡啶-sn-甘油-3-ph
(-)-Catechin 从绿茶中分离的,是 Catechin 的一种异构体。Catechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 1.4 μM。
γ-乙酰氨基丁酸(4-氨基己基-5-炔诺酸)是一种不可逆的氨基丁酸转氨酶抑制剂。γ-乙酰氨基丁酸能增加大鼠脑内氨基丁酸的浓度[1][2][3]。
6-乙酰基-2,2-二甲基色满-4-酮是一种天然化合物,具有低抗癌活性[1]。
苯那普利-d5(盐酸盐)是氘标记的苯那普利(盐酸盐)。
Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
111-Trifluoroethyl-PEG4-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
苹果酸法米替尼(SHR1020苹果酸)是一种口服活性多靶向激酶抑制剂,抑制c-kit、VEGFR-2和PDGFRβ的活性,IC50值分别为2.3nM、4.7nM和6.6nM。苹果酸法米替尼诱导细胞凋亡。苹果酸法米替尼在人胃癌细胞和异种移植物中具有强大的抗肿瘤活性,可用于癌症研究[1][2]。
Betamethasone 17-benzoate 是一种代表性的类固醇。可用于治疗复发性口疮溃疡 (RAU)。
PROT-IN-1(化合物2)是脯氨酸转运蛋白(PROT)抑制剂(IC50:1.48μM)。PROT-IN-1可用于认知障碍的研究[1]。
Guvacine hydrobromide 是一种在槟榔中发现的生物碱,是一种有效的 GABA 摄取抑制剂。Guvacine hydrobromide 抑制大鼠 GAT-1,大鼠 GAT-2 和大鼠 GAT-3 的 IC50 值分别为 39 μM,58 μM 和 378 μM。
AM 103 是具有选择性的,有效的 FLAP 抑制剂,IC50 值为 4.2 nM。
Keap1-Nrf2-IN-14(化合物20c)是一种Keap1-Nrf2抑制剂,有效干扰Keap1与Nrf2的相互作用(IC50=75 nM),Keap1的Kd值为24 nM。Keap1-Nrf2-IN-14诱导Nrf2靶基因的表达,增强下游抗氧化和抗炎活性。Keap1-Nrf2-IN-14可用于氧化应激相关炎症的研究[1]。
12-恶草甘膦酸是一种天然产物,可从营养性土茯苓中分离得到。同义词为ent-12-oxokaura-9(11),16-dien-19-oic acid[1]。
Chrysophanol-1-O-β-gentiobioside,一种从决明子种子中分离得到的蒽醌苷。Chrysophanol-1-O-β-gentiobioside 对 hMAO-A 同工酶活性有选择性抑制作用 (IC50= 96.15 μM)。