Azido-PEG2-hydrazide-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
贝母甲素(Peimine; Verticine)是一个具有很好抗炎症活性的天然化合物。
DSPE-mPEG是一种基于聚乙二醇的磷脂。DSPE-mPEG-2000可用于合成脂质体以输送癌症药物[1][2]。
BMS-191011 (BMS-A) 是一种大电导钙激活钾通道 (large-conductance, Ca2++-activated potassium (maxi-K) channel) 激活剂,在中风模型中有效。
AU1235是结核分枝杆菌金刚烷脲尿素抑制剂。
Reproxalap (ADX-102) 是一种治疗干眼症的活性醛类隔离剂。Reproxalap (ADX-102) 与醛 (包括丙二醛和4-羟基壬醛) 共价结合。
Lometraline hydrochloride 是一种氨基四氢萘衍生物,可用于帕金森病研究。
(R) -Taltobulin((R)-HTI-286)可用作参考物质[1]。
LY306669 是一种有效的选择性白三烯 B4 (LTB4) 受体拮抗剂,可用于肺损伤研究。
PD-1/PD-L1-IN-19(实例22)是PD-1/PD-L1蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-19阻断PD-1/PD-L1,IC50为62.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-19可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究[1]。
Pramlintide 是一种人胰淀粉样多肽类似物。Pramlintide 是一种抗糖尿病剂,也可用于肠癌的研究。
C25-140 是一种一流的 TRAF6–Ubc13 相互作用的抑制剂,直接与 TRAF6 结合,阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用,从而降低 TRAF6 活性。C25-140 扩展了研究泛素系统对免疫信号的影响,并强调了 TRAF6 E3 连接酶活性在银屑病和类风湿性关节炎中的重要性。
顺-β-萜醇是一种单萜化合物,可从土库曼a.turcomanica的地上部分分离得到。然而,土拨鼠的茎、叶和花显示出抗菌活性[1]。
Sirtuin调节剂5是Sirtuin调节剂。Sirtuin调制器5可以激活DC50值<50μM的SIRT1。Sirtuin调节剂5可用于增加细胞的寿命,和/或潮红以及可能因线粒体活性增加而导致的疾病或病症[1]。
溴化Aclidinium(LAS 34273; LAS-W 330)是长效的可吸入型毒蕈碱拮抗剂,可用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗。
PythiDC是一种选择性胶原脯氨酰4-羟化酶(CP4H1)抑制剂,IC50值为4.0μM。PythiDC可以用作CP4H探针,也可以用于开发新型抗纤维化和抗转移药物[1]。
盐酸阿哌罗尼定(ALO 2145)是一种选择性α2和弱α1受体激动剂活性,可有效降低人眼眼压。盐酸阿普洛替丁是一种局部眼用溶液[1][2]。
AR234960 是一种非肽类的MAS (一种G蛋白的偶联受体) 的激动剂,在HEK293-MAS细胞和成人心肌成纤维细胞中,通过ERK1/2信号通路中上调 CTGF mRNA 和蛋白水平。
[Ala17]-MCH 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物,是 MCHR1 的配体 (Ki=0.16 nM) 选择性 优于对 MCHR2 的 (Ki=34 nM)。Eu3+螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd=0.37 nM) 亲和性高,而对 MCHR2 的亲和性低。
Picamilon是γ-氨基丁酸的衍生物,具有促智作用[1]。
BuChE-IN-3(化合物C4)是一种有效的BuChE抑制剂,IC50为8.3 nM。BuChE-IN-3具有温和的抗氧化能力、无毒性、亲脂性和神经保护活性[1]。
Rocatilimab(AMG 451)(KHK4083)是一种完全人的、非岩藻糖基化的免疫球蛋白G1(IgG1)抗OX40单克隆抗体。罗卡替单抗可用于特应性皮炎(AD)的研究[1]。
Pamiparib 是一个 PARP 抑制剂,可用于治疗包括实体瘤在内的多种癌症,来自专利 WO 2013097225 A1。
Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
5-(3-叠氮丙基)尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
RBC8是Ral GTPas抑制剂,在H2122和H358细胞中的IC50值分别为3.5和3.4uM。