托吡酯(McN 4853)锂是一种广谱抗癫痫药物。托吡酯锂是一种GluR5受体拮抗剂。托吡酯通过增强GABA能活性、抑制海藻酸钠/AMPA受体、抑制电压敏感性钠和钙通道、增加钾电导和抑制碳酸酐酶[1][2][3]产生抗癫痫作用。
(R) -MALT1-IN-7(化合物142a)是一种有效的MALT1蛋白酶抑制剂。(R) -MALT1-IN-7具有癌症研究的潜力[1]。
Mal-amide-PEG2-oxyamine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 值 18 nM；同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无作用。
缓激肽增强剂C是一种有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,对兔肺ACE的IC50为7.1μM。缓激肽增强剂C是功能肽的假设原型[1]。
Apigenin6-C-α-L-arabinopyranosyl-8-C-β-D-xylopyranoside 是一种天然黄烷酮化合物。
GPR40 Agonist 2 是 GPR40 激动剂,可用于糖尿病的研究。
Rolziracetam 是racetam家族的一种益智药物,可有效改善老鼠和猴子的有效记忆。
5-Methoxytracheloside 是一种木脂素内酯,可从络石藤 (Trachelospermum jasminoides) 的茎和叶中分离得到。
化合物cpd-1是一种小分子Trks抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性[1]。
BMS-919373是一种选择性、强效的IKur电流阻断剂。BMS-919373可用于心血管疾病的研究[1]。
Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂,IC50 值为 92-112 nM。
DMT dG(ib)磷脒-13C10,15N5是13C和15N标记的DMT dG(ib)磷酸脒[1]。DMT dG(ib)磷脒石通常用于DNA的合成[2]。
D-精氨酸是一种生物活性肽。(浓度依赖性抑制缓激肽诱导的收缩；缓激肽B2受体拮抗剂)
R-IMPP 是一种 PCSK9 分泌的抑制剂。
TKIM是一种TREK-1通道抑制剂,IC50为2.96μM。TKIM结合TREK-1[1]的中间(IM)状态的口袋。
Abz-AGLA-Nba是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Abz-AGLA-Nba水解释放氨基酰基苯甲酰胺(Abz-AGLA)和2-萘基氨基酰基(Nba)。该水解反应产生的产物Abz-AGLA在紫外光下具有荧光性,可发出荧光信号[1]。
Quinapril盐酸盐是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂的原药。
Axitinib类似物1是Axitinib(HY-10065)的类似物。
替那托拉唑(TU-199)是一种口服活性咪唑吡啶质子泵抑制剂,具有延长血浆半衰期的作用。替那托拉唑抑制猪胃H+/K+-ATP酶活性,IC50为6.2μM。替那托拉唑阻断泛素与ESCRT-1因子Tsg101的相互作用,抑制几种包膜病毒的产生,包括EBV[1][2][3]。
Ceanothic acid (Emmolic acid) 是桦木酸的同源物。Ceanothic acid 抑制 OVCAR-3,HeLa 和 FS-5 细胞,细胞存活率分别为 68％,65％ 和 81％。
磺胺嘧啶-13C6是13C6标记的磺胺嘧啶。
3,4-Dichloroisocoumarin 是一种有效的丝氨酸蛋白酶 (serine-protease) 抑制剂,可抑制胰凝乳蛋白酶样活性。
紫杉素G是一种天然产物,可从日本红豆杉的种子和茎中分离得到[1]。
LpxH-IN-AZ1 是磺酰基哌嗪化合物,是一种有效的 UDP-2,3-二酰基葡糖胺焦磷酸水解酶LpxH 抑制剂。LpxH-IN-AZ1 是肺炎克雷伯菌的有效抑制剂,IC50 为 0.36 μM。
ML-SA5是一种有效的TRPML1阳离子通道激动剂,它以285nM的EC50激活DMD肌细胞中的整个内体TRPML1(ML1)电流,并且比ML-SA1更有效。ML-SA5具有抗癌活性,可促进肿瘤生长[1]。