异色素7-甲基醚是一种色酮,可在穿孔哈里松中找到[1]。
BIIE-0246 是一种有效的、非肽神经肽 Y (NPY) Y2 受体的高度选择性拮抗剂,其 IC50 值为 15 nM。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 5 Free Base 是一种合成化合物,包含 E3 泛素连接酶配体与 PROTAC 连接物,可以将靶蛋白与泛素化机制结合起来。
乌特列格肽是一种有效的胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体[1]。
黄嘌呤氧化酶-IN-9(淫羊藿苷E)(化合物2)是一种有效的黄嘌呤氧化物(XOD)抑制剂,IC50为31.81μM[1]。
Mogroside III-A1 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside III-A1 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。
Nebivolol是β1-肾上腺素受体选择性抑制剂,IC50为0.8 nM。
(E)-Benzyl ferulate 是一种可从 Thai propolis 中分离得到的酚类酯。
琥珀酸酐-13C2是13C标记的琥珀酸酐[1]。琥珀酸酐是从专利WO2009064913A1中提取的环状酸酐和不可催化的ADC连接体。琥珀酸酐可以与该专利的化合物4反应,将前药与靶向多肽的胺或羟基连接[2]。
(S)-Alprenolol 是一种有效的非选择性的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂。
Biotin-hexanamide-(L-Thyroxine) 是生物素化的 L-Thyroxine (HY-18341)。L-Thyroxine (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症的研究。
Propargyl-PEG1-THP 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Harmine是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 ((DYRK)) 抑制剂。
S-烯丙基巯基半胱氨酸是一种从大蒜中提取的有机硫化合物,对各种肺部疾病具有抗炎和抗氧化作用。S-烯丙基巯基半胱氨酸通过多种途径实现其抗癌作用,例如通过TGF-β信号通路诱导癌细胞凋亡,或降低NF-κB活性并上调Nrf2以达到抗炎和抗氧化的效果[1][2][3]。
(Rac)-RK-682是RK-682的外消旋体,是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTPases)抑制剂。(Rac)-RK-682抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP-1B)、低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶(LMW-PTP)和细胞分裂周期25B(CDC-25B),IC50分别为8.6μM、12.4μM和0.7μM[1]。
GSK2606414是可渗透细胞且可口服的 PERK 抑制剂,IC50值为0.4 nM。
Donepezil(E 2020)是AChE抑制剂,对bAChE和hAChE的IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。
Fmoc-甲基丙氨酸-d3是氘标记的三氧基斯特罗宾。三氟菌酯(CGA 279202)是一种杀菌剂,处理48小时后,大型溞新生儿和胚胎的EC50分别为23.0μg/L和1.7μg/L。
Ald-CH2-PEG3-azide 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
Ozarelix(D-63153)是一种GnRH拮抗剂。Ozarelix诱导细胞凋亡并使细胞停滞在G2/M期。Ozarelix可用于前列腺癌的研究[1]。
E3 ligase Ligand 8 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 8 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
N-(Amino-PEG3)-N-bis(PEG4-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
硫酸维替米星是一种氨基糖苷类抗生素,有可能用于治疗细菌感染。
Mouse TREM-1 SCHOOL peptide (Mouse TREM-1(213-221), GF9) 靶向 TREM-1 与其信号伴侣 DAP-12 之间的相互作用,并抑制 TREM-1 信号传导。Mouse TREM-1 SCHOOL peptide 具有抗肿瘤作用。
SOS1/KRAS-IN-1(化合物2)是一种SOS1/KRAS抑制剂,可用于SOS1/KRAS介导的疾病的研究[1]。
Asiaticoside B 是从类叶升麻中分离得到的三萜苷类化合物,具有抗肿瘤活性。