N-(5-氨基-1-核糖基-4-咪唑羰基)-L-天冬氨酸是一种核苷代谢产物[1]。
(2S,3S)-H-Aub(3-N3)-OH(盐酸盐)是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂[1]。
BIIB091是一种高选择性、可逆的BTK抑制剂,用于治疗自身免疫性疾病。
Zifcasiran sodium 是一种缺氧诱导因子 (HIF) 合成抑制剂,并表现出抗肿瘤活性,可用于晚期肾细胞癌的研究。
c-Met-IN-12(化合物4r)是一种口服活性、有效和选择性II型c-Met激酶抑制剂,IC50为10.6 nM。c-Met-IN-12对AXL、Mer和TYRO3激酶有很高的抑制作用(1μM抑制率>80%)。c-Met-IN-12可作为进一步提高激酶选择性的支架。c-Met-IN-12显示出抗肿瘤功效[1]。
Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC50 为 29 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。
4'-Methoxyflavanone 是一种黄酮类化合物。4'-Methoxyflavanone 是从天然 Isaria fumosorosea KCH J2中分离得到的。4'-Methoxyflavanone 可以调节代谢紊乱,预防心血管疾病,保护神经元。
Morinidazole R-对映体是一种新型的5-硝基咪唑抗菌药,用于治疗细菌感染,包括厌氧菌引起的阑尾炎盆腔炎 (PID)。
TL02-59 是一种口服活性,选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂,IC50 为 0.03 nM。TL02-59 也抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 Hck,IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
(S) -2-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)-5-(叔丁氧基)-5-氧代五烯酸水合物是谷氨酸衍生物[1]。
坎福法胺(TLK-286,TER286)是一种谷胱甘肽类似物前药,被谷胱甘肽S-转移酶P1-1激活并诱导细胞凋亡。坎福法胺还抑制DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)的催化激酶活性。坎福法胺在活化后产生抗癌烷化剂和谷胱甘肽衍生物。坎福法胺可用于研究恶性肿瘤[1][2][3]。
S0859能可逆的高亲和性NBC抑制剂,能抑制NBC介导的pH(i)恢复,Ki为1.7 _mu_M,完全抑制则需30 _mu_M。
N1-methyl-pseudouridine (1-Methylpseudouridine) 是一种甲基假尿苷,翻译性能优于 5 mC 和 5 mC/N1-methyl-pseudouridine。通过增加核糖体密度,mRNA 中的 N1-methyl-pseudouridine 以 eIF2α 依赖性和独立机制增强翻译。
MDL-811 是 SIRT6 的异构激活剂,可显著激活SIRT6 组蛋白 H3 的去乙酰化(H3K9Ac, H3K18Ac, 和 H3K56Ac)。MDL-811 可用以结肠癌的研究。
OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂,是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道,并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡,心脏重塑和心肌炎症。
N-(((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)-S-甲基-L-半胱氨酸是一种半胱氨酸衍生物[1]。
Penetratin 是衍生自两亲果蝇触角同源域的肽。
Ms-PEG2-Ms 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Nur1激动剂3(化合物7)是Nurr1激动剂(EC50:0.07μM)。Nurr1激动剂3与重组Nurr1配体结合结构域(LBD)结合,Kd值为0.14μM。Nurr1激动剂3增加Nurr1调节基因酪氨酸羟化酶(TH)和囊泡氨基酸转运蛋白2(VMAT2)mRNA的表达[1]。
从细脉石斛中分离得到的Phoyunanin E具有抗迁移活性。Phoyunanin E可用于癌症研究[1]。
α7烟碱受体激动剂-1(制剂5)是一种α7 nAChR激动剂。α7尼古丁受体激动剂-1可用于精神疾病(如精神分裂症、躁狂或轻躁抑郁症和焦虑症)和智力障碍(如阿尔茨海默病、学习缺陷、认知缺陷、注意力缺陷、记忆丧失、路易体痴呆和注意力缺陷多动障碍)的研究[1]。
Rionacept(Arcalyst)是一种二聚体融合蛋白,是一种白细胞介素1抑制剂。Rionacept由IL-1R组分的胞外部分的配体结合结构域组成,该部分与人IgG1的Fc部分连接。Rionacept可用于低温蛋白相关周期性综合征的研究[1]。
Delavirdine(U 90152)是非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)。
兰索拉唑砜-d4是氘标记的兰索拉索砜[1]。
6-氨基-4-甲氧基-1-(2-脱氧-β-D-呋喃核糖基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶是嘧啶核苷类似物。嘧啶核苷类似物具有广泛的生物化学和抗癌活性。这些包括DNA合成抑制、RNA合成抑制、抗病毒作用和免疫调节作用[1]。
波泽利单抗(REGN3918)是一种全人IgG4抗C5单克隆抗体。波泽利单抗以高亲和力结合C5和C5变体并阻断补体介导的溶血。波泽利单抗可用于补体介导的疾病的研究[1]。