Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC 是 HDAC 的一个底物。
Longiferone B是一种daucane倍半萜,可从Boesenbergia longiflora根茎中分离得到。Longiferone B对NO释放具有抗炎活性,IC50为21.0μM。Longiferone B也抑制iNOS和COX-2 mRNA的表达[1]。
Peldesine (BCX 34) 是一种有效的,竞争性,可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,大鼠和小鼠红细胞 (RBC) PNP 的 IC50 分别为 36 nM,5 nM 和 32 nM。Peldesine 还是一种 T 细胞 (T-cell) 增殖抑制剂,IC50 为 800 nM。Peldesine 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤,牛皮癣和 HIV 感染的研究。
TRV120055 是一种偏向 Gq 的激动剂,在 AT1R-Gq 融合蛋白上的分子效率是 AT1R-βarr2 融合蛋白的 10 倍。
C3a受体激动剂1(化合物苯乙酰胺)是一种有效的C3a受体拮抗剂。C3a受体激动剂1具有研究急性炎症的潜力[1]。
Gliorosein是从Gliocladium中分离出来的真菌代谢产物。格列orosein和醌是同分异构体,但显示出不同的紫外吸收光谱[1]。
GPR52-IN-43(CAY10786)是一种新型的GPR52拮抗剂,通过靶向GPR52降低mHTT水平,促进小鼠初级纹状体神经元的存活,并降低HdhQ140中HD相关表型。
Protostemonine 是一种具有抗炎活性的活性生物碱,主要从 Stemona sesslifolia 根中分离得到。Protostemonine 对哮喘及革兰氏阴性菌所致急性肺损伤有抗炎作用。
d-Laserpitin,吡喃香豆素,是一种具有抗焦虑活性的天然产物。 d-Laserpitin 可以从 Seseli devenyense Simonk 的果实中分离出来。
(rac)-Modipafant-d4(UK-74505-d4)是氘标记的(rac)-Modipafant。(Rac)-Modipafant(UK-74505)是一种口服活性、选择性、长效的不可逆血小板活化因子受体(PAFR)拮抗剂。(Rac)-莫迪帕芬预防登革热感染[1][2][3]。
Gilterinib-d8是氘标记的Gilterinib。吉尔替尼(ASP2215)是一种有效的ATP竞争性FLT3/AXL抑制剂,IC50s分别为0.29 nM和0.73 nM。
METTL3-IN-1(化合物23)是一种多杂环化合物,用作METTL3抑制剂[1]。
酸性神经酰胺酶-IN-1是一种有效的口服生物利用度酸性神经酰胺酶(AC,ASAH-1)抑制剂(hAC IC50=0.166μM)。酸性神经酰胺酶-IN-1在小鼠中具有良好的脑渗透性[1]。
Picropodophyllin-β-D-glucoside (compound 3) 是一种鬼臼毒素葡萄糖苷,可从中药植物中分离得到。
5'-三磷酸胞苷(铵盐)-d8是氘标记的5'-三磷酸盐胞苷铵盐[1]。
Devaleryl Valsartan Impurity 是合成 Valsartan 的中间体。
EP4 receptor antagonist 1 是一种高效的,竞争性的,选择性前列腺素类 EP4 受体拮抗剂。可用于癌症免疫治疗。EP4 receptor antagonist 1 抑制人和小鼠 EP4 受体,IC50 分别为 6.1 nM 和 16.2 nM。对人 EP1,EP2 和 EP3 受体的 IC50 >10 μM。
IACS-10759是氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物I的有效抑制剂。
托叶皂苷R2以剂量依赖性方式抑制TNFα刺激的NF-κB活化,IC50值为4.1μM[1]。
rel-Abacavir-d4是氘标记的rel-Abacavir[1]。
愈创木酚甘油基醚-d5(愈创木酚甘油基醚-d5)是氘标记的愈创木酚。愈创木酚甘油基醚是一种祛痰剂,是从番石榴木材中提取的愈创木树脂的成分。愈创木酚甘油醚可通过增加痰量和降低痰粘度来缓解咳嗽不适,从而促进有效咳嗽。愈创木酚甘油醚也有麻醉作用[1][2]。
曙红Y是一种染料分子。曙红Y成本低,可用性好,在有机合成中作为光氧化还原催化剂有着广泛的应用[1]。
Musk tibetene (Musk tibetine) 是一种硝基麝香化合物,具有抗癌活性。Musk tibetine 在人淋巴细胞和人肝癌细胞系的微核试验中显示无基因毒性。
ETC-1002 是 AMPK 的激活剂。
Guluronic acid (G2013) 是透明质酸的有机组成部分之一,是一种非甾体抗炎药,具有良好的抗炎作用。
癸酸氟哌啶醇具有抗精神病活性。癸酸氟哌啶醇可用于精神分裂症和分裂情感障碍研究[1]。
SC-19220是一种竞争性前列腺素E2受体拮抗剂。SC-19220增加了氨基甲酸乙酯麻醉大鼠的膀胱容量,降低了排尿效率(由缓慢经膀胱充盈引起)。SC-19220可以恢复烧伤脓毒症后骨髓粒细胞和单核细胞生成的平衡[1][2]。