m-PEG10-amine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 10 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。m-PEG10-amine 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。
亮肽苷A是一种具有降血糖和降压活性的苯乙醇糖苷。亮肽苷A对α-葡萄糖苷酶和PKCα具有抑制活性(IC50为19.0μM)[1][2][3]。
Amino-PEG8-amine是一种 PROTAC 连接桥 (8 个单元),属于 PEG 类。Amino-PEG8-amine可用于合成一系列 PROTAC 分子。
Asenapine(Org 5222)能抑制肾上腺素受体,对α1,α2A,α2B和α2C的Ki为0.25-1.2 nM,还能抑制 5-HT受体,对1A,1B,2A,2B,2C,5A,6和7的Ki为0.03-4.0 nM。
可乐定-d4是氘标记的可乐定。盐酸可乐定是α2-肾上腺素受体激动剂和强效降压药[1][2][3][4][5]。
OSu-PEG4-VC-PAB-MMAE参与GDP-FAmP4MAE(单甲基尿抑制素E)合成,通过位点特异性结合用于GDP标记[1]。
微管蛋白聚合-IN-12是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50=0.75μM)。管蛋白聚合-IN-12将细胞周期阻滞在G2/M期,并表现出对癌症细胞的细胞毒性[1]。
Angenomalin是来自Angenlica anomala的呋喃香豆素[1]。
TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂；对CBP和BRD4的Kd值分别为134 nM和5.02 μM。
石蒜霉素A是从海鞘中发现的一种新型抗肿瘤药物。石岛霉素A具有高效的细胞毒性,具有抗肿瘤活性[1][2]。
(R)-(-)-2-Butanol 是由雌性白色甲虫 (Dasylepida ishigakiensis) 释放的,用来吸引雄性。(R)-(-)-2-Butanol 是药物合成的中间体。
Scaff10-8是AKAP-Lbc-RoA相互作用的抑制剂,其作用是促进水通道蛋白-2向肾集合管主细胞质膜的易位。
GSTO1-IN-1 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 omega 1 (GSTO1) 抑制剂,IC50 为 31 nM。
DBCO-NH-(CH2)4COOH 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
阿仑膦酸钠是一种口服活性含氮双膦酸盐。阿仑膦酸钠可有效抑制骨吸收。阿仑膦酸钠用于绝经后骨质疏松症的研究[1]。
RS 39604是一种有效、选择性、口服活性的5-HT4受体拮抗剂,豚鼠纹状体膜pKi为9.1。RS 39604对5-HT1A、5-HT2C、5-HT3、α1c、D1、D2、M1、M2、AT1、B1和阿片类mu受体的亲和力较低(pKi<6.5),对δ1(pKi=6.8)和δ2(pKi=7.8)位点的亲和力中等[1]。
BCL6-IN-5 是一种有效的 BCL6 的抑制剂,pIC50 值为 5.82,详细信息请参见 WO2018215801A1,example 1n。
MMP13-IN-31f是一种高效,选择性,口服生物可利用的MMP-13抑制剂,IC50为0.036 nM；对MMP-13的选择性比MMP-2高5,000倍,选择性比MMP-10高>1,500倍,选择性比MMP-1,3,7,8,9,14和TACE高27,000倍；防止IL-1/OSM诱导的BNC体外降解(在1μM时抑制软骨降解70.8%)。
Notoginsenoside FP2 是从Panax notoginseng 果梗中分离得到的,具有治疗心血管疾病的潜能。
Neuropeptide S human 是神经肽S 受体的激动剂, EC50 值为 9.4 nM。Neuropeptide S human 可以增强小鼠运动活动与清醒状态的关系。
Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂,针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis) 的 IC50 为 5.7 μM。
Thalidomide-C2-amido-C2-COOH 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体和 linker。Thalidomide-C2-amido-C2-COOH 可用于设计合成 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (HY-130709)。
HMMNI-d3是氘标记的HMMNI。HMMNI(羟基二甲硝唑)是二甲硝唑的羟基代谢产物。二甲硝唑是一种硝基咪唑类药物,用于对抗原生动物感染[1]。
MK-1064是一个选择性的2-SORA拮抗剂,可用于失眠患者的研究。
FAK-IN-8(化合物5h)是FAK抑制剂(IC50=5.32µM)。FAK-IN-8具有良好的抗增殖活性,可用于癌症研究[1]。
三甲基十八烷基溴化铵是动态蛋白的抑制剂,动态蛋白I的IC50值为1.9μM。
α、 ε-二苯甲酰DL-赖氨酸是赖氨酸衍生物[1]。
Ethofumesate,手性除草剂,通过抑制有丝分裂,减少光合作用和植物呼吸而起作用。