Lokivetmab(抗犬IL31重组抗体)是一种抗犬IL-31单克隆抗体,可用于研究犬的特应性皮炎(AD)[1]。
Gossypol acetic acid 是一种从棉籽和根中分离出来的天然产物,分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合,Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
4-异丁基苯甲酸是合成化合物的中间体[1]。
1,2-二酰基-sn-甘油-3-磷酸钠盐(18:1 PA)是一种阴离子脂质,可用于制备脂质体、胶束和人工膜[1][2]。
Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的,非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂,其对Aurora A 和Aurora B 的 IC50 分别为1.5 μM 和7 μM。
β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware,具有重要的生物学和药理学作用,例如抗骨质疏松症,雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO,IL-10,TNF-α,MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高,并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
Zifcasiran是一种缺氧诱导因子(HIF)合成抑制剂。Zifcasiran具有抗肿瘤活性,可用于晚期肾细胞癌研究[1][2]。
托法替尼d3(柠檬酸盐)是氘标记的托法替尼(柠檬酸盐)。枸橼酸托法替尼是一种口服JAK1/2/3抑制剂,IC50s分别为1、20和112 nM。枸橼酸托法替尼具有抗菌、抗真菌和抗病毒活性。
WRN抑制剂5(实施例157)是环状乙烯基砜化合物,是Wemer综合征ATP依赖性解旋酶(WRN)抑制剂。WRN抑制剂5可用于癌症的研究[1]。
Duocarmycin 因特有的弯曲吲哚结构和螺环丙基环己二烯酮亲电试剂,而具有抗癌活性。 Duocarmycin 是一种 DNA 小沟结合烷化剂,并被探索做为药物-抗体结合物 (ADCs)。
JYL-273是TRPV1激动剂。
3-(4-氯苯基)-1-甲氧基-1-甲基脲-d6是氘标记的H-Lys-OH。2HCl【1】。
(S,S)-BMS-984923是BMS-984923的活性较低的(S,S)-对映体。(S,S)-BMS-984923显示mGluR5受体的EC50>1μM[1]。BMS-984923是一种有效的mGluR5沉默变构调节剂[2]。
α-生育酚磷酸二钠(α-Tocopherol phosphate,α-Tocropherol photosphate)是一种很有前途的抗氧化剂,可以保护长波UVA1诱导的细胞死亡,并在皮肤细胞模型中清除UVA1诱发的ROS。α-生育酚磷酸二钠在抑制细胞凋亡、增加高糖/缺氧条件下内皮祖细胞的迁移能力以及促进血管生成方面具有治疗潜力[1][2]。
2-脱氧-D-半乳糖是葡萄糖类似物。2-脱氧-D-半乳糖抑制糖酵解以抑制肿瘤生长。2-脱氧-D-半乳糖是一种干扰糖大分子岩藻糖基化并在各种学习任务中损害记忆巩固的物质。2-脱氧-d-半乳糖阻碍体内糖蛋白岩藻糖基化[1]。
二氢衣原体素是一种公认的HDAC抑制剂。
GLPG1690 是一线的 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。
14β-苯甲酰氧基-2-脱乙酰Baccatin VI是一种含xetane环的紫杉类化合物,从红豆杉的叶和茎中分离得到[1]。
L-苯丙氨酸-13C9,15N((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9,15N)是13C-和15N标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
9-(β-D-呋喃甲酰基)腺嘌呤是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
PF-04457845 是一种高效选择性的 FAAH 抑制剂,作用于 hFAAH 和 rFAAH,IC50 分别为 7.2±0.63 nM 和 7.4±0.62 nM。
PKR-IN-2是一种丙酮酸激酶 (PKR) 激活剂。
纳法芬太尔(AZD-8871)糖精酸盐是一种吸入式双作用、强效、选择性和长效M3拮抗剂/β2-激动剂(MABA),具有长效作用和良好的安全性。人M3受体的pIC50为9.5,β2-肾上腺素受体的pEC50为9.5。纳法芬太尔糖化物可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。支气管保护和抗过敏作用。良好的心血管状况[1]。
Monocrotaline N-Oxide 是野百合碱的代谢物,导致DNA加合物在体内形成。
H-Pro-Asn-OH是一种具有生物活性的肽。
Ppc-1 是一种线粒体解偶联剂,可增加线粒体耗氧量,但不影响 ATP 的产生。Ppc-1 是一种细胞渗透性白介素 2 (IL-2) 抑制剂。Ppc-1 抑制革兰氏阴性牙周病原体 Porphyromonas gingivalis 的活性。Ppc-1 具有抗肥胖,抗菌和消炎的作用。
二马来酸奎帕嗪是一种5-HT激动剂,其Ki值为1.4nM,用于在大鼠中取代[3H]GR65630。二马来酸喹帕嗪显示出对SARS-CoV-2的抗病毒活性,EC50为31.64μM。二马来酸奎帕嗪在外周模型中表现为5-HT3R拮抗剂。二马来酸喹帕嗪可用于神经疾病研究[1][2][3][4]。
(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 (VH032-O-Ph-PEG1-NH2) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,结合了 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和连接桥。(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 用于合成 PROTAC EED degrader-1 (HY-130614)。PROTAC EED degrader-1 是一种靶向 EED 的 PROTAC,pKD 为 9.02。