ShK-Dap22 是一种有效的特异性 Kv1.3 免疫抑制多肽。 ShK-Dap22 是一种选择性 Kv1.3 通道阻滞剂,对 mKv1.3,mKv1.1,hKv1.6,mKv1.4,和 rKv1.2 通道的 IC50 分别为 23 pM,1.8 nM,10.5 nM,37 nM,和 39 nM。
牡荆内酯E是一种二萜化合物,从马来西亚牡荆属植物的叶子中分离得到。维生素E对HCT-116癌细胞系和人胎肺成纤维细胞MRC5细胞系显示出细胞毒性作用【1】。
Tet-213是一种抗菌肽。Tet-213具有广谱抗菌活性。Tet-213可以促进感染伤口的修复[1]。
Orlistat是用于控制肥胖的脂肪酶抑制剂,其通过抑制膳食脂肪的吸收起作用。
D-联苯丙氨酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
Temsirolimus 是 mTOR 抑制剂,IC50 值为 1.76 μM。
IL-1β-IN-1,大麻二酚衍生物,是一种有效的IL-1β抑制剂。IL-1β-IN-1具有抗炎和止痛特性[1]。
CSF1R-IN-13是一种有效的CSF1R抑制剂。集落刺激因子1(CSF-1,也称为巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF)是一种重要的生长因子,控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨细胞。CSF1R-IN-13具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2019134661A1,化合物32)[1]。
CEP-8983的前药CEP-9722是一种选择性口服活性PARP-1和PARP-2抑制剂,IC50分别为20nm和6nm。CEP-9722具有抗癌作用[1][2]。
AV-153 是一种 1,4-dihydropyridine (1,4-DHP) 衍生物,具有抗突变作用。在体外人细胞内,AV-153 可以插入到 DNA 的单链断裂处,减少 DNA 损伤并刺激 DNA 修复。AV-153 可以与胸腺嘧啶和胞嘧啶相互作用,对聚 (ADP) 核糖基化有影响。AV-153 具有抗癌活性。
BI-2493 是一种非共价的泛 KRAS 抑制剂。 在使用重组蛋白的生化检测中,BI-2493 抑制 GDP 结合的 KRAS 与 SOS1 的相互作用,IC50 < 11nM。 BI-2493 可用于 KRAS 相关的癌症研究。
SU5208 可抑制血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2)。
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl,PDGFRα,Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶,KDR 和 RET,IC50 为 3 nM,20 nM 和 30 nM,对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
Fmoc-D-Phe(2-CN)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
Butafenacil (WC-9717; CGA-276854) 是一种抑制原卟啉原氧化酶 (protoporphyrinogen oxidase) 的除草剂。
Tecarfarin sodium (ATI-5923 sodium) 是一种新型口服活性非竞争性维生素 K 环氧化物还原酶 (VKOR) 拮抗剂,会损害维生素K依赖性凝血因子 II,VII,IX 和 X 的活化。Tecarfarin sodium 具有抗血栓形成活性,通过降低维生素 K 依赖性凝血因子的水平来减轻动物模型中静脉和动脉血栓的形成。
西布罗霉素是一种天然产生的糖基化吡咯苯二氮卓类(PBD)。西布罗霉素也是一种有效的抗肿瘤抗生素,与鸟嘌呤NH2小沟中的DNA共价结合[1][2]。
β-D-吡喃葡萄糖基硝基甲烷,作为OH循环中强碱性阴离子交换剂的盐,是硝基甲烷的糖基衍生物[1]。
Piceatannol是蛋白质酪氨酸激酶Syk的选择性抑制剂,它能够抑制ICa,L, Ito, IKr,Ca2+转移和除了IK1的Na+-Ca2+交换。
Nav1.7-IN-2是电压门控钠通道抑制剂, 尤其是 Nav 1.7, IC50值为80 nM。
2-(Biotin-amido)-13-bis(carboxylethoxy)propane 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
S-(1-Hydroxy-2-methylpropan-2-yl) methanesulfonothioate 是一种谷胱甘肽可切割的连接桥 (ADC linker),用于抗体-药物结合物 (ADCs),属于 Alkyl-Chain 类,是 ADCs 用于 mAb 附着的连接体部分。
DSPE-PEG5-propargyl 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Cypate是一种菁染料,是用于体内肿瘤成像的近红外(NIR)荧光探针[1][2]。
ALK-IN-9 (compound 40) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-9 可以抑制细胞增殖,对 Ba/F3-EML4-ALK,KM 12 (TPM3-TRKA),KG-1 细胞 (OP2-FGFR1) 的 IC50 分别为 <0.2 nM,<0.2 nM,0.2 nM。
抗结核剂-17(化合物8a)是一种抗结核剂,其MIC值分别为2、2、2和128µg/ml,抗结核分枝杆菌H37Rv,规格192、规格210和规格800。抗结核药物-17显示出高度选择性的抗真菌作用[1]。
Henatinib是一种口服活性小分子多激酶抑制剂,具有广泛而有效的抗肿瘤活性。Henatinib抑制VEGFR-2、c-kit和PDGFR的活性,IC50值分别为0.6nm、3.3nm和41.5nm。Henatinib显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中VEGFR-2磷酸化及其下游信号通路[1]。
花生四烯酸多巴胺是一种有效且选择性的内源性CB1受体激动剂,Ki为250 nM【1】。花生四烯酸多巴胺也是一种有效且选择性的TRPV1激动剂an,其EC50约为50 nM【2】。