JFD01307SC是谷氨酰胺合成酶抑制剂和抗结核药物。JFD01307SC作为L-谷氨酸盐的模拟物,因此是参与谷氨酰胺生物合成的靶酶。
鞘氨醇(d14:1)(十四烷基鞘氨醇-4-烯酸)是一种鞘脂,是一种有效的蛋白激酶C(PKC)抑制剂。鞘氨醇(d14:1)阻止其与sn-1,2-二酰甘油(DAG)/佛波酯的相互作用【1】。
反式取代头孢菌素是一种有效的NDM-1抑制剂,IC50值为0.13μM。
E-4031是抗心律失常剂苯磺酰胺,阻断ATP敏感性钾通道。
Y 9000 是一种具有口服活性抗过敏剂。
Alcaftadine-D3 (R89674-D3) 是 Alcaftadine 的氘代物。Alcaftadine (HY-17039) 是 H1 组胺受体拮抗剂。
TLR8激动剂5是一种有效的TLR8受体激动剂,HEK Blue hTLR8的EC50值为20nM。TLR8刺激剂5激活免疫应答[1]。
IKK-IN-1是 IKK 的抑制剂, 来自专利专利WO2002024679A1,化合物实例18-13。
L-缬氨酸对硝基苯胺是一种具有生物活性的肽。
Met RANTES(人)是CCR5的部分拮抗剂。Met RANTES(人类)可减少血液单核细胞向肝脏的渗透[1]。
NSC305787 是一种 ezrin 抑制剂,Kd 值为 5.85 μM,抑制 PKCΙ 导致的 ezrin 磷酸化,IC50 of 8.3 μM,具有抗肿瘤活性。
5'-叠氮基-5'-脱氧-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
拓扑异构酶Ⅱα-IN-2(化合物5)是一种有效的DNA结合配体和拓扑异构酶Ⅱα抑制剂。拓扑异构酶Ⅱα-IN-2对人癌细胞株具有很高的抗增殖活性。拓扑异构酶IIα-IN-2可显著诱导DNA损伤并将癌细胞阻滞在G2/M期[1]。
T988C是一种七环表二硫代二恶哌嗪(ETP)天然产物。T988C对培养的P388白血病细胞显示出强烈的细胞毒性[1]。
Gamitrinib TPP 是一个GA 线粒体基质的抑制剂。 Gamitrinib TPP 以六氟磷酸盐形式提供 (Cat# HY-102007A)。
福鲁单抗(NI-0401)是一种有效的、口服活性的人源化单克隆抗体,靶向CD3。福鲁单克隆抗体调节NSG小鼠中用人造血干细胞重建的人细胞的免疫应答[1]。
(S) -ZLc002是ZLc-002的S-对映体。ZLc-002是nNOS-Capon偶联的选择性抑制剂。ZLc-002抑制炎症性伤害和化疗诱导的神经性疼痛[1]。
T-448 free base 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1,一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂,IC50 值为 22 nM。T-448 free base能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
Boc His OMe是组氨酸衍生物[1]。
AMG-548 是一种有效的,口服活性的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
SIB-1508Y是一种口服活性和选择性nAChR激动剂。SIB-1508Y具有研究帕金森综合征的潜力[1][2]。
FR234938是一种非核苷腺苷脱氨酶抑制剂,其对重组人腺苷脱氨蛋白酶的IC50为17nM。FR234938具有抗风湿和抗炎作用[1]。
AZD9898 是一种口服有效的白三烯-C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,IC50 值为 0.28 nM。AZD9898 减轻GABA 结合和肝毒性信号。AZD9898 具有治疗哮喘的潜力。
m-PEG2-acid 是一种基于PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
Ac-DEVD-pNA 是 caspase-3 和相关半胱氨酸蛋白酶的配体。
Z-Met-OH是蛋氨酸(HY-13694)衍生物[1]。
Z-Ser-OH是丝氨酸衍生物[1]。