AS1949490 是一种有效的、选择性的 SHIP-2 的抑制剂,其IC50 值为 620 nM。AS1949490 通过上调L6肌管GLUT1基因激活葡萄糖代谢。
EGFR-IN-68(化合物8d)是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为0.33μM。EGFR-IN-68具有抗癌活性[1]。
Lodenafil 是有效的磷酸二酯酶5型 (PDE5) 抑制剂,可用于治疗勃起功能障碍,口服生物利用度没有Lodenafil carbonate 好。
芦荟碱A(RP107)是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,对CDK1/细胞周期蛋白B、CDK2/细胞周期蛋白A、CDK2/细胞周期蛋白E、CDK5/p35的IC50分别为0.15μM、0.12μM、0.4μM、0.16μM。芦荟碱A抑制GSK-3α(IC50=0.5µM)和GSK-3β(IC50=1.5µM)。芦荟碱A刺激野生型CFTR和突变CFTR,通过一种不依赖于cAMP的机制具有亚微摩尔亲和力。芦荟碱A有可能导致CFTR相关疾病,包括囊性纤维化研究[1][2]。
ASP5878 是具有口服活性的、成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 的选择性抑制剂,其对成纤维细胞生长因子受体4激酶的 IC50 值为 3.5 nM。ASP5878 具有潜在的抗肿瘤活性。
URAT1抑制剂5(化合物16)是一种有效的URAT1抑制物。URAT1抑制剂5可用于高尿酸血症的研究[1]。
异果甾醇((+)-异果甾醇；异黄酮)是一种有效的抗炎剂。Isogoferol降低LPS(HY-D1056)刺激的NO和IL-1β表达。Isogoferol降低LPS(HY-D1056)刺激的iNOS、COX-2、NF-κB和pERK1/2的表达[1]。
m-Chloramphenicol (m-threo-Chloramphenicol) 是 Chloramphenicol (HY-B0239 ) 的一种杂质。Chloramphenicol 是一种广谱抗生素,是细菌蛋白质生物合成的有效抑制剂。
S-Methylglutathione 是一种 S 取代的谷胱甘肽,一种比 GSH 更强的亲核试剂 (nucleophile)。S-Methylglutathione 对乙二醛酶 1 (glyoxalase 1) 有抑制作用。
ML-191是GPR55的拮抗剂。它抑制溶血磷脂酰肌醇诱导的GPR55信号传导(在过度表达GPR55的U2OS细胞中EC50=1.076µM)。当使用浓度为30µM时,ML-191抑制LPI诱导的ERK1/2磷酸化(IC50=328 nM)和PKCβII的受体依赖性转位[1]。
PKF050-638 是一种有效且具有选择性的 HIV-1 Rev 抑制剂 (IC50=0.04 μM)。 PKF050-638 通过破坏 CRM1-NES 相互作用抑制 CRM1 介导的 Rev 核输出。
Phasollin是一种可从Phasolus vulgaris中分离的异黄酮类植物抗毒素。Phasollin对大豆下胚轴和内果皮细胞有毒,并导致绵羊红细胞完全溶解[1]。
Alfacalcidol (1-hydroxycholecalciferol; Alpha D3; 1.alpha.-Hydroxyvitamin D3)是非选择性VDR活化剂。
AM-2099是电压门控钠通道Nav1.7的有效,选择性的抑制剂,对人类Nav1.7的IC50值为0.16 μM。
Arimoclomol maleate 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。
COX-2-IN-26是一种有效、选择性和口服活性的COX-1抑制剂,COX-3、COX-4和15-LOX的IC50值分别为10.61、0.067和1.96µM。COX-2-IN-26具有抗炎活性。COX-2-IN-26显示了胃肠道安全性[1]。
Pomstafib-2是一种有效的选择性STAT5b抑制剂。Pomstafib-2降低pSTAT5b的表达并诱导细胞凋亡[1][2]。
帕西洛米是一种吡啶酮生物碱和乙酰胆碱酯酶抑制剂[1]。
6-Methoxy-2-[2-(3′-methoxyphenyl)ethyl]chromone (compound 12) 是一种色满酮。
Telatinib mesylate (Bay 57-9352 mesylate) 是一种有效的的口服活性的 VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit 抑制剂,IC50 分别为 6 nM,4 nM,15 nM 和 1 nM。
Fmoc-Asp(OtBu)-Osu是天冬氨酸衍生物[1]。
BA 41899是一种纯钙增敏剂。BA 41899完全没有磷酸二酯酶(PDE)III抑制活性或任何其他已知的肌力机制。BA 41899可用于研究心血管疾病,如充血性心力衰竭(CHF)[1]。
Sirtuin调制器4(化合物12)是Sirtuin调节剂。Sirtuin调节剂4对SIRT1具有抑制作用,EC50值为51-100μM。Sirtuin调节剂4可用于延长细胞寿命和预防多种疾病和病症的研究,包括糖尿病、肥胖症、神经退行性疾病、心血管疾病、炎症和癌症[1]。
H-Pro-Phe-Thr-Arg-Asn-Tyr-Tyr-Val-Arg-Ala-Val-Leu-His-Leu-OH是一种肽。H-Pro-Phe-Thr-Arg-Asn-Tyr-Tyr-Val-Arg-Ala-Val-Leu-His-Leu-OH可用于各种生化研究的研究[1]。
Itch-Targeting Compound 1 是一种止痒剂。
GDC-0339是Pim激酶抑制剂, 作用于BaF3 PIM1时, IC50为43.6 nM。
(2-Pyridyldithio)-PEG4-propargyl 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分,抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞,抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOS 和 COX-2 表达,Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。
奥美沙坦酯-d6(CS 866-d6)是氘标记的奥美沙坦酯。奥美沙坦酯是一种有效的选择性血管紧张素AT1受体抑制剂,IC50为66.2μM[1][2]。