Antifungal agent 1 是一种有效的抗真菌剂。
CGP78850是Grb2 SH2磷酸肽相互作用的有效和选择性竞争对手。CGP78850可用于癌症研究[1]。
CDK-IN-10(实施例54)是一种细胞周期素依赖性激酶(CDK)抑制剂,可用于癌症研究[1]。
Borussertib 是蛋白激酶 Akt 的一线共价变构抑制剂,其对 Aktwt 的IC50 值为 0.8 nM,Ki 值为 2.2 nM。
Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH是一种精氨酸衍生物[1]。
MI-192是一种选择性HDAC2和HDAC3抑制剂,IC50分别为30 nM和16 nM。MI-192比其他HDAC异构体对HDAC2/3更具选择性。MI-192诱导髓系白血病细胞凋亡。抗肿瘤和神经保护活性[1][2]。
2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone 是一种查尔酮衍生物。2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone 是强效的 Nrf2 激活剂。2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone 可用于氧化应激和炎症保护功能相关疾病的研究。
Rehmannioside C 是从生地黄中提取的一种环烯醚萜苷。
AC-261066 是一种高效、口服有效的、亚型选择性的 RARbeta2 受体激动剂,其 pEC50 为 8.0 。
棕榈酸-d2是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
1-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-3-(4-羟-3-丙炔基苯基),从构树中分离,显示出对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的体外抑制,IC50为13.00μM。PTP1B是胰岛素作用的负调节因子,在胰岛素抵抗和非胰岛素依赖型糖尿病的发病机制中是一个重要的介导者。PTP1B被视为2型糖尿病的重要靶点[1]。
乔木糖苷酸(脱乙酰基糖苷)是一种羧化环烯醚萜苷,可从Veronica beccabunga(brooklime)中分离出来[1]。
O-乙酰加兰他敏是一种乙酰化生物碱,是一种可以从水仙中分离出来的天然产物。
苯丁酸是一种有效的组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂。苯丁酸酯可用于尿素循环障碍的研究[1][2]。
荧光素十八酯是一种亲脂性荧光试剂,固定在增塑PVC膜中。荧光素十八烷基酯可以可逆识别酒精分子,并可用于测定酒精饮料中的乙醇浓度。荧光素十八烷基酯可作为受体制备用于苦味酸测定的光电极膜[1][2]。
Lubiprostone(SPI-0211;RU0211)是胃肠制剂,可作用于慢性便秘。
钙调素依赖蛋白激酶底物类似物是一种Ca2+和钙调素(CaM)依赖蛋白激酶(CaMK)底物肽。钙调素依赖性蛋白激酶底物类似物是蛋白激酶的合成肽底物[1]。
Acetylalkannin (Alkannin acetate) 是一种从 Arnebia euchroma 中分离出来的 isohexenylnaphthazarin 色素,具有抗菌和细胞毒性作用。
Butralin是一种二硝基苯胺除草剂,可广泛用于控制单叶杂草和一些双子叶植物[1]。
Z-IETD-FMK是选择性和细胞可渗透的胱天蛋白酶 (caspase 8) 抑制剂。
NH-3是一种口服活性、可逆性甲状腺激素受体(THR)拮抗剂,IC50为55 nM。NH-3是选择性拟甲状腺GC-1的衍生物,可抑制甲状腺激素与其受体的结合,并抑制辅因子的募集[1][2][3]。
N-L-色氨酸丝氨酸是一种具有生物活性的肽。
ADCI 是一种非竞争性 NMDA 拮抗剂,是一种广谱抗惊厥剂。
PTD10是一种高效的PROTAC BTK降解剂(DC50:0.5 nM,KD:2.28 nM)。PTD10分别以0.5和0.6nM的DC50降解Ramos和JeKo-1细胞中的BTK。PTD10通过激活胱天蛋白酶依赖性途径和线粒体途径抑制细胞生长并诱导细胞凋亡。PTD10可用于B细胞失调的研究[1]。
CLIP (86-100) 是 Ⅱ 类相关不变链肽 (CLIP) 的 86-100 个氨基酸片段。CLIP 是一个小的自体肽,也是位于 HLA-II 抗原结合区的固定链的裂解产物。通过与 Ⅱ 类肽结合位点的相互作用,CLIP 在 MHC Ⅱ 类 alphabetaIi 复合体的组装和转运中起着关键作用。
HPV18-IN-1(化合物H1)是一种有效的HPV18抑制剂。HPV18-IN-1可防止宫颈癌细胞过早生长和异常增殖。HPV18-IN-1抑制E7-Rb-E2F细胞途径和DNA甲基化。HPV18-IN-1在癌症疾病的研究中具有潜力[1]。
(-)-Epipodophyllotoxin 是一种从 Podophyllum peltatum 中分离的癌细胞抗增殖剂,在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中的 GI50 值分别为 0.36 和 0.24 μM。(-)-Epipodophyllotoxin 可在体外抑制有丝分裂纺锤体组装。
Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物,参与导致肾损伤的过程。Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞,AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I,并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。
Adenosine 5′-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 的代谢产物,也是一种最有效和最主要的细胞内 Ca2+ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂,还可以增强自噬 (autophagy)。
6-O-β-D-半乳吡喃酰基-D-半乳糖是一种双糖,是多糖主链的一部分,与β-(1→6) -糖苷键,其侧链通过β-(1)键与主链相连→3) 债券[1]。