1800070-77-2

• 常用中文名：Borussertib
• 常用英文名：Borussertib
• CAS号：1800070-77-2
• 分子式：C₃₆H₃₂N₆O₃
• 分子量：596.68
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 AKT
• 发布时间：2019-06-01 15:36:56
• 更新时间：2024-01-03 17:40:13
• Borussertib 是蛋白激酶 Akt 的一线共价变构抑制剂,其对 Aktwt 的IC50 值为 0.8 nM,Ki 值为 2.2 nM。

名称

• 中文名: Borussertib
• 英文名: Borussertib

物化性质

• 分子式: C₃₆H₃₂N₆O₃
• 分子量: 596.68
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Borussertib 是蛋白激酶 Akt 的一线共价变构抑制剂,其对 Aktwt 的IC50 值为 0.8 nM,Ki 值为 2.2 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
• 靶点:

  Aktwt:0.8 nM (IC50)

  Aktwt:2.2 nM (Ki)

• 体外研究: Borussertib在纳摩尔范围内表现出优异的细胞活性,对临床候选Akt抑制剂以及细胞抑制药物多柔比星具有优异的特征。在AN3CA(子宫内膜),T47D(乳腺),ZR-75-1中,EC50值为191±90nM,48±15nM,5±1nM,277±90nM,373±54nM,7770±641nM(乳腺癌),MCF-7(乳腺癌),BT-474(乳腺癌)和KU-19-19(膀胱)细胞系分别[1]。
• 参考文献:

  [1]. Niklas Uhlenbrock, et al. Structural and chemical insights into the covalentallosteric inhibition of the protein kinase Akt. Chem Sci., 2019, 10, 3573.