PRX-08066是5-HT受体2B(5-HT2BR)拮抗剂,IC50为3.4 nM,能选择性的促使肺动脉血管舒张。
CDK7-IN-5是一种CDK7抑制剂,IC50值<100 nM。CDK7-IN-5具有抗癌作用。(WO2015154022A1(化合物104))[1]。
2',3'-双(O-叔丁基二甲基甲硅烷基)-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Febuxostat sec-butoxy acid 是 Febuxostat 一种杂质。Febuxostat 是选择性黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂,Ki 为 0.6 nM。
PC-766B 是一种大环内酯类抗生素。PC-766B 对革兰氏阳性菌、某些真菌和酵母菌具有活性,但对革兰氏阴性菌无活性。PC-766B 显示出针对小鼠肿瘤细胞的抗肿瘤活性。PC-766B 对 Na+,K+-ATPase 有弱抑制活性。
Ragaglitazar是一种PPARα和PPARγ激动剂,在动物模型中具有有效的降脂和胰岛素增敏作用。拉格利他扎可改善2型糖尿病患者的血糖控制和血脂水平。
5-羟基吡啶-2-羧酸甲酯是一种酚酸,可在十大功劳的茎中发现。5-羟基吡啶-2-羧酸甲酯在体外没有抑制作用[1]。
Onalespib (AT13387) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。
Flavin Adenine Dinucleotide Disodium 是一种氧化还原辅因子,蛋白质的辅基,在代谢过程中参与了几个重要的酶反应。
(Rac)-甲基吲唑酮((Rac。甲基吲唑酮是一种强效的CLIC1通道阻滞剂[1]。
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-YVAD-CHO 是一种具有细胞渗透性的 caspase-1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Benzaldehyde-PEG4-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
3-Azaspiro[5.5]undecane (4,4-Pentamethylenepiperidine) hydrochloride 是一种针对 WT 甲型流感病毒 M2 (A/M2) 的抑制剂,IC50 为 1 μM。
IDH1抑制剂7(化合物88)是IC50小于100nM[1]的IDH1抑制剂。
(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因是一种选择性腺苷A2A受体拮抗剂。(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因通过独立于其对A2A受体的作用的途径抑制Ki值为70 nM的单胺氧化酶B(MAO-B)。(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因有可能用于帕金森病研究[1]。
BKM1644是对转移性、去势抗性PCa(mCRPC)细胞增殖的有效抑制。
Lodoxamide是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于治疗哮喘和过敏性结膜炎的。
Nimesulide D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用较弱 (IC50 >100 μM)。 Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
(2S)-Isoxanthohumol 是啤酒花原异戊烯基二氢黄酮 Isoxanthohumol 的微生物转化代谢物。
腺苷-d2是氘标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用
Ibrutinib Racemate (PCI-32765 Racemate) 是 Ibrutinib 的外消旋体。Ibrutinib 是具有选择性的 Btk 的不可逆抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。
Entrectinib是有效,有口服活性的Trk, ROS1, 和ALK抑制剂；抑制TrkA, TrkB, TrkC, ROS1和 ALK的IC50值分别为1, 3, 5, 12 和7 nM。
蛋白激酶C底物是蛋白激酶C的底物,可用于检测蛋白质。蛋白激酶C是信号转导中的关键调节元件,通过催化特定底物磷酸化发挥其作用[1]。
Justin C(化合物14)是一种天然产物,可从Justicia procumbens中分离得到。贾斯汀C可以用于癌症研究[1]。
四(对溴苯基)卟啉(化合物5c)是一种荧光染料。四(对溴苯基)卟啉可用于合成全氟烷基取代的四基苯基卟啉[1]。
DMAC-PDB 是一种可裂解的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
猪IN-2(实施例107)是Wnt抑制剂,其IC50值为0.05nM。猪IN-2可用于癌症、肉瘤、黑色素瘤、癌症、血液肿瘤、淋巴瘤、癌症和白血病等的研究[1]。
Monensin methyl ester 是monensin 的一个中性类似物,是 Na+ 选择性圆盘电极的离子活性成分。