866206-54-4

• 常用中文名：PRX-08066游离态
• 常用英文名：PRX-08066
• CAS号：866206-54-4
• 分子式：C₁₉H₁₇ClFN₅S
• 分子量：401.888
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2016-02-19 11:21:07
• 更新时间：2024-01-02 11:45:51
• PRX-08066是5-HT受体2B（5-HT2BR）拮抗剂，IC50为3.4 nM，能选择性的促使肺动脉血管舒张。

名称

• 中文名: PRX-08066
• 英文名: 5-[[4-[(6-chlorothieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl]methyl]-2-fluorobenzonitrile
• 英文别名: 5-({4-[(6-chlorothieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl}methyl)-2-fluorobenzonitrile; PRX-08066; Benzonitrile, 5-[[4-[(6-chlorothieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]-1-piperidinyl]methyl]-2-fluoro-; 5-({4-[(6-Chlorothieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]-1-piperidinyl}methyl)-2-fluorobenzonitrile; 5-((4-(6-chlorothieno[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)piperidin-1-yl)methyl)-2-fluorobenzonitrile

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 579.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₇ClFN₅S
• 分子量: 401.888
• 闪点: 304.5±30.1 °C
• 精确质量: 401.087708
• PSA: 93.08000
• LogP: 4.22
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.682
• 储存条件: 2-8°C，避光，保存于惰性气体中

生物活性

• 描述: PRX-08066是5-HT受体2B(5-HT2BR)拮抗剂,IC50为3.4 nM,能选择性的促使肺动脉血管舒张。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 参考文献:

  [1]. Porvasnik SL, et al. PRX-08066, a novel 5-hydroxytryptamine receptor 2B antagonist, reduces monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension and right ventricular hypertrophy in rats. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Aug;334(2):364-72.

  [2]. Svejda B, et al. The 5-HT(2B) receptor plays a key regulatory role in both neuroendocrine tumor cell proliferation and the modulation of the fibroblast component of the neoplastic microenvironment. Cancer. 2010 Jun 15;116(12):2902-12.

  [3]. Warburton R.R., et al. Online University.