Pumosetrag Hydrochloride (MKC-733; DDP-733) 是一种口服可用的 5-HT3 部分激动剂,开发用来治疗肠易激综合征和胃食管反流病。
4’-C-甲基-4-脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
硫胱氨酸是胱氨酸的一种相对稳定的三硫化物类似物。硫胱氨酸在将其硫烷硫转移到亲硫受体中起到过瓜氨酸的作用[1][2]。
Topoisomerase I inhibitor 11 是拓扑异构酶 (Topoisomerase) I 的有效抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 11 可以与 BTK 结合。
Desketoraloxifene是AP-1位点的雌激素受体α(ERα)激活剂。Desketoraloxifene可用于骨质疏松症和癌症的研究[1]。
AVE 0991是非多肽,有口服活性的血管紧张素-(1-7)受体激动剂,IC50 为21 nM。
PHD2-IN-1是HIF脯氨酰羟化酶2(PHD2)的强效口服活性抑制剂,IC50为22.53nM。PHD2-IN-1可用于贫血研究[1]。
头孢泊龙脑片钠(BAL5788)是头孢泊龙(HY-112579)的肠外前药。头孢妥布林是一种肠外吡咯烷酮头孢菌素。头孢妥布林是一种广谱头孢菌素,对甲氧西林(MRSA)、万古霉素耐药葡萄球菌(VRSA)和青霉素耐药链球菌具有高水平的体外活性。头孢妥布林还抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体[1][2]。
TIM-063(TIM063)是一种有效、选择性、ATP竞争性的CaMKK抑制剂,对CaMKKα和CaMKKβ的Ki分别为0.35/0.2μm。TIM-063直接针对CaMKK的催化结构域,类似于STO-609。TIM-063在IC50为0.3μm的HeLa细胞中抑制离子霉素诱导的外源表达的CaMKI、CaMKIV和内源性AMPKα的磷酸化。TIM-063抑制转染COS-7细胞中CaMKK亚型介导的CaMKIV磷酸化。TIM-063显示细胞通透性和抑制细胞内CaMKK活性的能力。TIM-063是一种有用的化学探针,用于精确分析CaMKK介导的信号通路。
抗癌剂72(化合物8c)是一种有效的钾通道抑制剂。抗癌剂72诱导细胞凋亡[1]。
拉库塔单抗(IPH4102)是一种针对免疫受体分子KIR3DL2的人源化单克隆抗体(mAb),通过重组技术在CHO细胞中产生。拉库塔单抗可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究[1]。
脱氧calyciphylline B是一种肝毒性生物碱,可从水蚤中分离得到[1]。
STX-478 (化合物 80) 是一种口服有效的、具有血脑屏障透过性的、突变选择性变构 PI3Kα 抑制剂。STX-478 能稳健且持久地使肿瘤消退,可用于癌症的研究。
A-69412 是一种特异性的、亲水性5-脂氧合酶 (5-LO) 的可逆抑制剂。
α-酮基异己酸-13C5(钠)是13C标记的α-酮基异己酸钠[1]。
Galanin-B2 在癫痫模型中具有活性。Galanin-B2 可以穿透血脑屏障。
Deltorphin I 是一种高亲和力的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。
FTI-276 是一种有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 作用于恶性疟原虫和人类的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。
mTOR Inhibitor 1是有效,选择性,可口服的 mTOR 抑制剂,IC50为7 nM。mTOR Inhibitor 1抑制mTORC1 (pS6 and p4E-BP1) 和mTORC2 (pAKT (S473)) 底物的细胞磷酸化。
N-Boc-N-bis(PEG3-acid) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
TCS PIM-1 1(sc-204330)是ATP竞争性Pim-1激酶抑制剂,IC50为50nM,比对Pim-2和MEK1/MEK2的抑制性较高。
Chitin synthase inhibitor 14 (compound 4n) 是几丁质合成酶 (CHS) 的抑制剂。Chitin synthase inhibitor 14 具有良好的抗真菌活性,同时具有抗耐药真菌变异的效力。
雌激素受体调节剂8(化合物4)是雌激素受体/ERRα(IC50=0.437nM,MCF-7细胞)的口服活性抑制剂。雌激素受体调节剂8以0.1 nM的IC50值抑制MCF-7细胞增殖[1]。
Yuanhuadin 提取自芫花 Daphne genkwa,通过抑制 Akt/mTOR 和 EGFR 通路具有抗肿瘤活性,同时也可以诱导细胞周期停滞和流产。
Crenatine 是一种抗菌剂。Crenatine 对革兰氏阳性菌比革兰氏阴性菌更有效。
PDE10-IN-2 是一种 PDE10 抑制剂,IC50≦0.01 μM。
Nimbolide 是一种源自 Azadirachta indica L 叶和花的三萜化合物。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。 Nimbolide 抑制 CDK4/CDK6 激酶活性。Nimbolide 抑制 NF-κB,Wnt,PI3K-Akt,MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
Epoxomicin是一种可渗透细胞且不可逆的蛋白酶体抑制剂,主要抑制胰凝乳蛋白酶样活性。