5-O-苯甲酰基-1,2,3-三-O-乙酰基-4-C-甲基-D-呋喃核糖是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
CCK-B Receptor Antagonist 2,化合物 15b,是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性,IC50 为 1.82 μM。
mIDH1-IN-1(化合物43)是一种有效的选择性mIDH1(突变异柠檬酸脱氢酶1)抑制剂,IC50为961.5nm。mIDH1-IN-1能有效抑制HT1080细胞内2-HG(2-羟基戊二酸)的产生,EC50为208.6±8.0nm。mIDH1-IN-1对IDH1突变体-U-87细胞具有显著的抗增殖活性,其IC50为41.8nm。mIDH1-IN-1是一种抗肿瘤药物,可用于IDH1突变实体瘤的研究[1]。
哌拉西林是一种半合成青霉素。哌拉西林对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌具有广谱活性。哌拉西林对产生β-内酰胺酶的微生物的活性高于其他青霉素[1]。
Fleroxacin是广谱的氟喹诺酮类抗菌素。
PIT(2,2'-吡啶基对甲苯磺酸酯)是P2Y1受体的选择性非竞争性拮抗剂,其IC50值为0.14μM。PIT拮抗P2Y1受体信号传导而不影响核苷酸结合。PIT是一些平滑肌中代谢型嘌呤受体(P2Y家族)对ATP反应的不可逆拮抗剂。PIT可用于慢性支气管炎和哮喘的研究[1][2][3]。
Sodium formononetin-3'-sulfonate (Sul-F)是formononetin的水溶性衍生物。
RMS3是汉防己甲素类似物,是一种有效的P糖蛋白(P-gp)抑制剂。RMS3对癌细胞具有明显的抗增殖和细胞毒性作用。RMS3导致PARP断裂,PARP断裂是细胞凋亡的标志。RMS3具有很强的抗癌特性[1]。
GDC-0834 S-enantiomer 是 GDC-0834 的 S 型异构体,活性较低。GDC-0834 是有效的,选择性的 BTK 抑制剂。
左旋肉碱(单)-邻戊二酰-d3(高氯酸盐)是氘标记的左旋肉碱(单)-邻戊二酰(高氯酸盐)[1]。
Dulcioic acid (compound 19) 是从雷公藤中分离得到的产物,Dulcioic acid 对细胞因子的产生有显著的抑制作用。
Ceramides Mixture 是一种内源性神经酰胺,由含羟基和非羟基脂肪酸的神经酰胺组成。Ceramides Mixture 是表皮渗透屏障的主要脂质成分。Ceramides Mixture 参与生长抑制,细胞周期停滞和端粒酶 (telomerase) 活性的调节。
Clomipramine D3是Clomipramine的氘代化合物标准品。
组织蛋白酶L-IN-2(Z-Phe-Phe-FMK)是一种有效且不可逆的组织蛋白酶L和组织蛋白酶B抑制剂[1][2]。
H-D-Val-OtBu.公司。HCl是缬氨酸衍生物[1]。
Lutein myristate palmitate 是一种分离自 Tagetes patula 的萜类化合物。
SDH-IN-5(化合物7d)是一种强效的琥珀酸脱氢酶(SDH)抑制剂,其IC50为3.293μM。SDH-IN-5也表现出抗真菌活性,对龙葵的EC50为0.046μg/mL。SDH-IN-5能显著抑制水稻叶片中龙葵的生长,具有良好的保护和治疗作用[1]。
UCB9608 是一种有效、选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 值为 11 nM,对其选择性高于 PI3KC2 α,β 和 γ。UCB9608 增加了代谢稳定性,表现出良好的药代动力学特征,可作为免疫抑制剂。
(±)-N-甲基丙二酰甘氨酸是一种合成氨基酸。
SCO-PEG3-Maleimide 是含有 3 个 PEG 单元的可裂解 (cleavable) ADC Linker。SCO-PEG3-Maleimide 可作为无铜点击化学试剂,用于免催化剂点击反应。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。
m-PEGn-NHS酯是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
m-PEG6-azide 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
JNJ-54175446 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂,对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC50 值分别为 8.46 和 8.81。
Sonolisib (PX-866),一种改良的 Wortmannin 类似物,是一种可口服的,不可逆的,泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50=0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。
PQ401是IGF1R阻断剂,能抑制IGF1R自磷酸化,IC50 < 1 uM。
Anemarrhenasaponin Ia 可从Anemarrhenae rhizome 中分离得到,可抑制fMLP 诱导的 过氧化物的进一步产生。Anemarrhenasaponin Ia 具有抗炎活性。
MEK-IN-4是MEK抑制剂。MEK-IN-4可用于炎症性疾病和癌症的研究[1]。
J-2156 TFA 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 TFA 用于缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。
Sucralfate 是一种已被用于预防和治疗多种胃肠疾病的细胞保护剂。
Isobavachromene 是一种抗菌剂 (antibacterial)。