Fmoc-D-2-Nal-OH是丙氨酸衍生物[1]。
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
BT1718是一种针对MT1-MMP的双环抗癌肽。BT1718使用MT1-MMP靶向肿瘤并促进细胞毒性有效载荷Mertansine(HY-19792)的递送。BT1718是KD值为3nM的自行车毒素缀合物。MT1-MP在多种晚期实体瘤中过表达,包括癌症三阴性(TNBC)、癌症非小细胞肺癌[1][2]。
Importazole是核转运受体importin-β的小分子抑制剂。
SCH-202676是G蛋白偶联受体(GPCR)和腺苷受体(AR)的变构调节剂。SCH-202676具有抗病毒活性,以时间依赖的方式抑制3CLpro,IC50值为0.655µM[1][2][3][4]。
PROTAC-RAF降解器1(化合物512)是PROTAC-RAF降解器。PROTAC RAF降解剂1诱导BRAF突变体的靶向降解(BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E的DC50:5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。PROTAC RAF降解剂1具有抗肿瘤活性。PROTAC RAF降解器1可用于研究由RAF聚集或积累或RAF组成型激活引起的疾病[1]。
S6K1-IN-DG2(化合物66)是p70S6K抑制剂(IC50:<100nM)[1]。
Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂,作用于人 CRF1 受体,IC50 为 6.1±0.6 nM。
Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde是一种强效组织蛋白酶B抑制剂,IC50为4nM。Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde显著减少喹啉酸(HY-100807)诱导的纹状体细胞死亡,并导致LC3-II的积累[1]。
PNPG(4-Nitrophenyl-β-D- glucopyranoside)是显色的β-D-葡糖苷酶底物,裂解后会产生黄色溶液。
Boc-D-Tyr(2-Br-Z)-OH是一种酪氨酸衍生物[1]。
西博妥单抗(BIBH 1)是一种针对成纤维细胞活化蛋白(FAP)的人源化IgG1单克隆抗体。西博妥单抗可用于结直肠癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的研究[1]。
Mcl1-IN-4是 Mcl1 的抑制剂,IC50 值为 0.2 μM。
Fmoc-Lys(Me)3-OH氯化物是赖氨酸衍生物[1]。
RGDT是一种合成肽。RGDT可用于癌症研究[1][2]。
γ-Glutamyl-S-1-propenyl cysteine 是从大蒜中得到的化合物。
Raloxifene 6,4'-Bis-β-D-glucuronide (compound IV) 是 Raloxifene 的一种代谢物。Raloxifene 是雌激素受体拮抗剂,预防骨质疏松。
HER2-IN-7是一种有效的HER2抑制剂。ErbB家族信号的解除调节调节增殖、侵袭、转移、血管生成和肿瘤细胞存活。HER2-IN-7有可能研究与ErbBs相关的疾病(尤其是HER2),包括癌症(摘自专利WO2019214634A1,化合物23)[1]。
[Asu1,6]-催产素是催产素的类似物。[Asu1,6]-催产素在减少肥胖之前逆转胰岛素抵抗和葡萄糖不耐受。[Asu1,6]-催产素具有研究肥胖症和糖尿病的潜力[1]。
DC661 是一种有效的棕榈酰蛋白硫酯酶 1 (PPT1) 抑制剂,抑制自噬 (autophagy),并作为抗溶酶体剂。具有抗肿瘤活性。
AChE/BChE-IN-5(BMC-16)是一种双重AChE和BChE抑制剂,对人AChE(hAChE)和人BChE(hBChE)的IC50分别为266nm和10.6nm。AChE/BChE-IN-5可穿过BBB【1】。
1,3-Dibromo-1,3-dichloroacetone 是一种卤化臭氧-氯和臭氧氯胺消毒副产物 (DBPs),它是由氯或氯胺用作辅助消毒剂时,溴化水平升高的引起的。
4(1H)-喹啉酮,1-甲基-2-(5Z)-5-十一烯-1-基-(化合物2)是一种可从蛇床子中分离的喹诺酮类生物碱。4(1H)-喹啉酮,1-甲基-2-(5Z)-5-十一烯-1-基-具有耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)活性,MIC值分别为32μg/mL(ATCC 33591)和16μM/mL(ATCC 25923)[1]。
Lumefantrine是一种抗疟疾药物, 与Artemether联用, 作为一线和二线抗疟药。
11-脱氧毛苷V是一种葫芦烷三萜糖苷[1]。
Podecdysone B 是一种植物蜕皮激素 (Phytoecdysone),分离自露水草。
HM30181 mesylate 是P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 的有效竞争性抑制剂。
2-O-β-D-葡糖基氧基-4-甲氧基苯丙酸是一种葡萄糖苷衍生物[1]。
(E)-3-(4-Methoxyphenyl)acrylic acid (compound 3) 可以从 Arachis hypogaea,Scrophularia buergeriana Miquel,Aquilegia vulgaris,Anigozanthos preissii 等中分离得到的。(E)-3-(4-Methoxyphenyl)acrylic acid 有显着的肝保护活性,抗健忘,增强认知活性,降血糖和神经保护活性等作用。
I2906具有抗结核分枝杆菌的活性。