BTK-IN-24(化合物195)是一种通过泛素蛋白水解途径的强效BTK抑制剂[1]。
抗感染剂2(化合物3k)对恶性疟原虫和罗得西亚布氏杆菌具有抗寄生虫活性,IC50值分别为0.07和2.20μM。抗感染剂2对耻垢分枝杆菌具有抗分枝杆菌活性,MIC为32μg/mL【1】。
DC_517 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。
TD-0212 TFA 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对AT1的pKi值为 8.9, 对NEP 的pIC50值为9.2。
PF-06424439 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM。PF-06424439 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
Dihydrokaempferol 是从紫荆花 Bauhinia championii (Benth) 中分离得到的。 Dihydrokaempferol 诱导 apoptosis 并抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的表达。Dihydrokaempferol 可以作为抗关节炎新药的良好候选。
LDV-FITC,一种荧光肽,是一种 FITC 缀合的 LDV (HY-P2267) 肽。LDV-FITC 以高亲和力结合 α4β1 整合素 (在 Mn2+ 存在和不存在的情况下与 U937 细胞结合时的 Kd 分别为 0.3 nM 和 12 nM)。LDV-FITC可用于检测 α4β1 整合素亲和力。
Thalidomide-5-NH-CH2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-NH-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-5-NH-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
6-二唑-5-氧代-D-亮氨酸是亮氨酸衍生物[1]。
ATP-polyamine-biotin (APB) 是一种细胞渗透性的有效激酶底物, 与其他已知的ATP类似物具有相似的转换和动力学特性, 细胞毒性EC50值为19 ± 1 nM。
H-Thr(tBu)-OH是苏氨酸衍生物[1]。
GSK837149A是针对KR结构域的人脂肪酸合成酶(FASN)的选择性抑制剂。GSK837149A对FASN具有可逆的抑制作用,对I型FASN具有选择性(Ki=30nM)。GSK837149A也是NADPH的竞争性抑制剂和乙酰乙酰辅酶a的非竞争性抑制剂。GSK837149A可用于肥胖和癌症的研究[1][2]。
Boc-L-Cys(丙炔基)-OH是一种点击化学试剂。Boc-L-Cys(丙炔基)-OH可用于各种生化研究[1][2]。
Lats-IN-1 是一种高效的,ATP 竞争性的 Lats1 和 Lats2 激酶抑制剂。Lats-IN-1 能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂,抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖,IC50 为 1.43-47.56 nM。
Mal-amido-PEG8-TFP ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
CNDAC hydrochloride 是可口服试剂 sapacitabine 的代谢物,为核苷酸类似物。
Pardoprunox(SLV-308)是多巴胺受体D2、D3和5-HT1A激动剂,抗帕金森化合物。
Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT2 受体拮抗剂,IC50 值为 0.9 nM,对组胺 Histamine H1,多巴胺 Dopamine D2,肾上腺素 Adrenergic α1,Adrenergic α2 受体的活性较弱。
Antibacterial agent 154 (compound 7) 是 Fluoroqinolones 类衍生物,是口服有效的抗菌剂。Antibacterial agent 154 抑制革兰氏阳性菌和阴性菌。Antibacterial agent 154 在葡萄球菌败血症的小鼠模型中表现出体内功效。
Ac-Pro-Gly-Pro-OH是细胞外胶原的内源性降解产物,可用作CXCR2激动剂。Ac-Pro-Gly-Pro-OH具有杀菌活性,抑制肺部炎症,减少免疫细胞凋亡。Ac-Pro-Gly-Pro-OH增强1型细胞因子(IFN-γ和IL-12)的产生,但抑制促炎细胞因子的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH具有研究败血症的潜力[1][2]。
3,5,6-Trichloro-2-pyridinol (TCP) 是除草剂 Triclopyr 和杀虫剂 Chlorpyrifos 和 Chlorpyrifos-methyl 的主要降解产物。
(E)-3,4-Dimethoxycinnamyl alcohol 是一种抗诱变剂。(E)-3,4-Dimethoxycinnamyl alcohol 对糠酰呋喃酰胺、Trp-P-1 和活化的 Trp-P-1 具有抗诱变活性。
Pirolate 是一种组胺 H1 受体。
cis-ACPD 是一种有效的 NMDA 受体激动剂,IC50 值为 3.3 μM。同时也是一种选择性的 group II mGluR 激动剂,对 mGluR2 和 mGluR4 的 EC50 值分别为 13 μM 和 50 μM。
HEPES钠是一种非挥发性两性离子化学缓冲剂,广泛应用于细胞培养。HEPES钠在pH 6.8至8.2时有效。HEPES钠盐也是溶酶体生物生成的有效诱导剂[1][2][3]。
Bertilimumab(CAT 213；iCo-008)是一种针对eotaxin-1(CCL11)的人单克隆抗体。Bertilimumab具有过敏性疾病研究的潜力[1]。
Tetrahydropyranyldiethyleneglycol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tetrahydropyranyldiethyleneglycol 可用于合成 PROTAC 分子。