CK-666 是一种细胞渗透性的与肌动蛋白相关的蛋白质 Arp2/3 复合物的抑制剂,它结合 Arp2/3 复合物,稳定复合物的非活性状态,阻止 Arp2 和 Arp3 亚单位移动进入激活的丝状构象。
(赖氨酸(Ac)5,8,12,16)-组蛋白H4(1-25)-Gly-Ser-Gly-Ser-Lys(生物素)是一种生物活性肽。
Ac PAL AMC是一种对20S蛋白酶体LMP2/β1i活性具有特异性的荧光底物[1]。
MET kinase-IN-2 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 MET 激酶抑制剂,IC50 值为 7.4 nM。MET kinase-IN-2 具有抗肿瘤活性。
12-羟基异丁醇是一种单萜衍生物,是一种天然产物。12-羟基异巴楚醇可以从腺状补骨脂的叶子中分离出来[1]。
SRT 2183 是一种选择性 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂,其 EC1.5 值为 0.36 μM。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡,同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化,并降低 c-Myc 蛋白水平。
ARV-766是一种口服活性强的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)蛋白降解剂。ARV-766降解野生型雄激素受体(AR),但也降解相关的AR LBD突变体,包括最常见的AR L702H、H875Y和T878A突变[1]。
KU-60019 是一种 ATM 激酶特异性的抑制剂,IC50 为 6.3 nM。
4-氟苯甲腈-d2是氘标记的4-氟苯乙腈[1]。
Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是阿片受体拮抗剂。
KRAS inhibitor-6 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2017087528A1,compound A。
吡啶-4-醇-d5是氘标记的吡啶-4-醇[1]。
LGD-4033是一种新型的非类固醇, 口服SARM, 以高亲和力 (Ki为1 nM) 和选择性与雄激素受体结合。
Propargyl-PEG6-SH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
MK2-IN-3是MAPKAP-K2(MK-2)的有效和选择性抑制剂,IC50为8.5 nM。MK2-IN-3显示MK-2对MK-3、MK-5、ERK2、MNK1、p38a(IC50s分别=0.21、0.081、3.44、5.7和>100μM)和MSK1、MSK2、CDK2、JNK2、IKK2(IC50s>200μM)的选择性。MK2-IN-3可减少U937细胞和体内TNFα的产生[1]。
Mexiletine D6 hydrochloride (KOE-1173 D6 hydrochloride) 是 Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 的氘代物。Mexiletine hydrochloride,一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel) 阻断剂。
Zimberelimab是一种全人IgG4抗PD-1单克隆抗体,具有高亲和力和高选择性。Zimberelimab具有抗肿瘤活性,可用于各种癌症研究,包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤[1]。
N-吡嗪基羰基苯基丙氨酸-d8是氘标记的Deruxtecan。Deruxtecan是一种ADC药物连接物结合物,由DX-8951(DXd)衍生物和阿马来酰亚胺GGFG肽连接物组成,用于合成DS-8201和U3-1402。
Gigantol是一种来自几种药用兰花的联苄基化合物。 Gigantol对癌症有潜在治疗价值。Gigantol 是 Wnt/β-catenin 通路的抑制剂。
1-O-乙酰基-2-O-苯甲酰基-3-O-叔丁基二苯基甲硅烷基-L-苏呋喃酮是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
TriDAP(L-Ala-γ-D-Glu-meso-二氨基庚二酸)是一种生物活性肽。(特定Nod1激活剂)
SB-332235 是一种高效、口服活性、选择性的非肽 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 7.7 nM。SB-332235 对 CXCR2 的选择性比 CXCR1 高 285 倍。SB-332235 对家兔急性和慢性关节炎模型的抑制作用。SB-332235 抑制 AML 细胞活性。
CID 2011756 是一种广谱的,ATP 竞争性的 PKD 抑制剂,对 PKD1 的 IC50 值为 3.2 µM,在细胞中对 PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 0.6 和 0.7 µM；CID 2011756 同时具有抗肿瘤活性。
Boc Leucinol是亮氨酸衍生物[1]。
Abz-Gly-p-nitro-Phe-Pro-OH是荧光底物血管紧张素I转换酶(ACE-I),激发波长为355 nm,发射波长为405 nm[1]。